專(zhuān)利名稱(chēng)：銀杏酚酸在制備治療性病、婦科病和肛周疾病的外用制劑中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及銀杏酚酸在制備治療性病、婦科病和肛周疾病的外用制劑中的用途。
背景技術(shù)：
性病、婦科病和肛周疾病是臨床最常見(jiàn)的疾病之一，隨著人們生活水平的提高，在各地有逐年上升的趨勢(shì)。由于此類(lèi)疾病持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，易反復(fù)發(fā)作，給患者帶來(lái)痛苦，嚴(yán)重影響患者的身心健康。此類(lèi)疾病多與生殖器及周?chē)ｑv病原體感染有關(guān)，如淋球菌、陰道毛滴蟲(chóng)、白色念珠菌、衣原體、皰疹病毒、梅毒螺旋體、陰虱等感染，引起多種性病如淋病、梅毒、 尖銳濕疣、生殖器皰疹、軟下疳、生殖道衣原體感染、陰虱等；婦科病如滴蟲(chóng)性陰道炎、真菌性陰道炎、細(xì)菌性陰道炎、外陰瘙癢癥、宮頸炎、宮頸糜爛等；肛周疾病如肛周膿腫、肛周外痔感染等。目前治療此類(lèi)疾病多為抗菌藥、抗病毒藥或抗真菌藥，以及皮質(zhì)類(lèi)固醇激素、免疫抑制劑，這些藥物雖有一時(shí)效果，但見(jiàn)效慢、停藥后易復(fù)發(fā)；而且長(zhǎng)期應(yīng)用會(huì)引起諸多副作用。為了避免此類(lèi)不良現(xiàn)象的發(fā)生，市場(chǎng)需要研制開(kāi)發(fā)一種來(lái)源于天然、效果顯著、無(wú)明顯不良反應(yīng)的治療性病、婦科病和肛周疾病的外用制劑，以減輕患者痛苦。此類(lèi)疾病種類(lèi)多且患者眾多，因此開(kāi)發(fā)治療此類(lèi)疾病的外用制劑產(chǎn)品具有良好的臨床應(yīng)用前景，對(duì)患者是十分有益和必要的。銀杏是我國(guó)珍貴的藥用植物，銀杏的葉、果和外種皮等皆具有藥用開(kāi)發(fā)價(jià)值。據(jù) 《本草綱目》記載，銀杏性甘、苦、平、澀；有定喘止咳、止帶濁、止痛之功；主治寒嗽痰喘、哮喘、小便頻數(shù)、赤白帶下、手足皸裂等。特別是近幾十年來(lái)人們發(fā)現(xiàn)銀杏葉中含有多種有效成分，主要有效成分為黃酮類(lèi)和萜類(lèi)內(nèi)酯化合物，具有防治心腦血管疾病的功能。我國(guó)民間早有將銀杏外種皮浸泡液作為農(nóng)藥使用，對(duì)蚜蟲(chóng)、稻螟蟲(chóng)等害蟲(chóng)有殺滅作用。銀杏酚酸為無(wú)色或淡黃色的油狀或粉末狀物質(zhì)，是存在于銀杏葉、果和外種皮中一類(lèi)具有重要生理活性的組分。本發(fā)明所涉及的銀杏酚酸為烷基或烯基苯酚酸類(lèi)物質(zhì)，根據(jù)分子中苯環(huán)上是否連接有羧基，將其分為銀杏酸和銀杏酚兩大類(lèi)。銀杏酸是水楊酸分子在苯環(huán)C6位上有飽和或不飽和長(zhǎng)鏈烷基的系列化合物，按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為5種，側(cè)鏈R為 C13H27, C15H29, C15H31、C17H31 和 C17H33，對(duì)應(yīng)的分子量分別為 320、346、348、372、374。銀杏酚酸包括白果酸、氫化白果酸、白果新酸、白果亞酸、氫化白果亞酸、漆樹(shù)酸、銀杏酚、銀杏二酚、
白果醇等。銀杏酚酸(銀杏酸、銀杏酚、銀杏二酚)結(jié)構(gòu)見(jiàn)下圖。銀杏酚
ginkgoKcardanols) R C1fiHj9(C1s: 1)
鋃杏二酚
bilolx^hydra&ilobol^cardots) ^sC17H幻{C 訂:1}銀杏酚酸的結(jié)構(gòu)隨著對(duì)銀杏酚酸類(lèi)物質(zhì)研究的逐漸深入，發(fā)現(xiàn)銀杏酚酸具有多種生物活性。已有研究表明，銀杏酚酸對(duì)體外多種細(xì)菌有良好的抑制作用，能抑制部分農(nóng)業(yè)病原菌的生長(zhǎng)；銀杏酚酸對(duì)腫瘤細(xì)胞株的生長(zhǎng)有良好的抑制作用。有關(guān)銀杏酚酸的提取、分析及體外抗菌活性、抗農(nóng)業(yè)病原菌和病原蟲(chóng)、抗腫瘤活性已有文獻(xiàn)報(bào)道。目前尚未見(jiàn)銀杏酚酸在制備治療性病、婦科病和肛周疾病的外用制劑中的用途的報(bào)道。因此，有關(guān)銀杏酚酸外用制劑防治性病、婦科病和肛周疾病新型藥物、消毒劑的研究開(kāi)發(fā)，以及對(duì)銀杏資源的充分開(kāi)發(fā)利用，將產(chǎn)生巨大的社會(huì)和經(jīng)濟(jì)效益。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供銀杏酚酸的新用途，即銀杏酚酸在制備防治性病、婦科病和肛周疾病的外用制劑中的用途。它具有療效顯著、使用安全的特點(diǎn)。本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的提供銀杏酚酸在治療性病、婦科病和肛周疾病中的用途。提供銀杏酚酸在制備治療性病、婦科病和肛周疾病的外用制劑中的用途。所述銀杏酚酸包括銀杏酸、銀杏酚、銀杏二酚等，可通過(guò)化學(xué)分離方法，從銀杏的葉、果、外種皮、根莖等部位的提取物中得到；或?qū)︺y杏葉、果、外種皮、根莖提取加工產(chǎn)物在提取加工過(guò)程中剩余的廢料中重新回收；或從其它植物含有本類(lèi)化合物的各部分提取物中獲得；或通過(guò)化學(xué)合成的方法獲得。本發(fā)明要求保護(hù)該類(lèi)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、 酯、溶劑化物、結(jié)晶形態(tài)等物質(zhì)。所述所述性病為感染性、炎癥性生殖器疾病，如細(xì)菌、病毒、真菌、衣原體、寄生蟲(chóng)等感染，包括淋病、梅毒、尖銳濕疣、生殖器皰疹、人乳頭瘤病毒(HPV)感染、軟下疳、生殖道衣原體感染、陰虱等多種性病。所述婦科病為滴蟲(chóng)性陰道炎、真菌性陰道炎、細(xì)菌性陰道炎、 外陰瘙癢癥、宮頸炎、宮頸糜爛等。所述肛周疾病為肛周膿腫、肛周外痔感染等。還提供含有銀杏酚酸的治療性病、婦科病和肛周疾病的藥物、消毒劑外用制劑，含有銀杏酚酸0. 001-80%,以重量百分比計(jì)，以及藥學(xué)上常用的外用制劑基質(zhì)或外用制劑可接受的載體。更進(jìn)一步的，含有銀杏酚酸0.001-30%，以重量百分比計(jì)。更進(jìn)一步的，含有銀杏酚酸0. 5-20%，以重量百分比計(jì)。按上述重量比范圍取主藥銀杏酚酸、藥學(xué)上常用的外用制劑基質(zhì)或可接受的載體制備得到銀杏酚酸外用制劑；以及包含銀杏酚酸和任何物質(zhì)組合用于治療性病、婦科病和肛周疾病的藥物、消毒劑外用制劑。所述制劑是任何一種藥劑學(xué)上所說(shuō)的外用劑型，可以是
OH1R^13H27 (013:0}
,COOH 2 R=ci$H (c15:1) ‘ 3 R=C11H31 (017:2)
4 H=C15H31 (C15;0)
卞 § R=C17H33 (01 :1)液體制劑、膏霜?jiǎng)?、凝膠劑、膜劑、洗劑、粉劑、氣霧噴霧劑、栓劑、透皮吸收制劑等。本發(fā)明的有益效果是，藥理藥效學(xué)試驗(yàn)研究表明，本發(fā)明銀杏酚酸外用制劑具有殺滅生殖器及周?chē)ｑv病原體，如淋球菌、陰道毛滴蟲(chóng)、白色念珠菌、衣原體、皰疹病毒、人乳頭瘤病毒(HPV)、梅毒螺旋體、陰虱等，以及抗炎、止痛、止癢的顯著作用。對(duì)多種性病和婦科病具有顯著的治療作用，且療效優(yōu)于常用抗生素或免疫抑制劑，無(wú)長(zhǎng)期使用免疫抑制劑、 抗生素所致的副作用。局部刺激性實(shí)驗(yàn)研究表明本發(fā)明安全，無(wú)皮膚刺激、過(guò)敏等不良反應(yīng)。臨床多種性病、婦科病和肛周疾病病患者試用結(jié)果表明，本發(fā)明對(duì)此類(lèi)疾病具有顯著的治療作用，有效率達(dá)100%，使用安全無(wú)副作用。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步地描述。實(shí)施例1 銀杏果外種皮中銀杏酚酸提取工藝如下將銀杏果外種皮剝離下來(lái)，曬干，用粉碎機(jī)將其粉碎。準(zhǔn)確稱(chēng)取一定量經(jīng)粉碎的銀杏外種皮，加入料液比為1 6(W/V)的80%乙醇，在水浴溫度60°C下，攪拌浸提2次，每次提取時(shí)間4小時(shí)，(注加液后，燒杯口用保鮮膜封住，以防止乙醇的揮發(fā))。浸提結(jié)束后，用抽濾器抽濾，收集濾液。用真空旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀濃縮濾液，條件為溫度55°C，壓強(qiáng)0. 008-0. 009MPa，減壓濃縮。于60°C真空干燥，得銀杏酚酸浸膏，性狀為淺褐色浸膏，微臭，溶于醇，不溶于水；稱(chēng)重，并測(cè)定銀杏酚酸含量(mg/g)。銀杏酚酸含量測(cè)定采用HPLC法進(jìn)行測(cè)定。銀杏酚酸的標(biāo)準(zhǔn)品溶液在 100-1200 μ g/ml之間，相應(yīng)峰面積與銀杏酚酸質(zhì)量濃度有顯著的線性關(guān)系，制訂了標(biāo)準(zhǔn)曲線。用無(wú)水乙醇(色譜純)將銀杏酚酸浸膏溶解，過(guò)濾。在柱溫室溫；流動(dòng)相甲醇-水 (9 l,v/v)；流速lml/min ；進(jìn)樣量20μ 1 ；檢測(cè)波長(zhǎng)310nm ；分析時(shí)間25min條件下測(cè)定浸膏中銀杏酚酸含量。根據(jù)標(biāo)樣的保留時(shí)間進(jìn)行定性，用外標(biāo)法計(jì)算銀杏酚酸的含量。浸膏中銀杏酚酸含量為615. 56mg/g。銀杏酚酸提取工藝和含量測(cè)定方法為公知公用的方法。凝膠劑的制備將卡波普IOg灑在500ml蒸餾水表面，溶脹過(guò)夜。稱(chēng)取甘油60g， 丙二醇120ml，分別加入至溶脹好的卡波普中，迅速研磨均勻，得到透明的凝膠基質(zhì)。取上述銀杏酚酸浸膏40g，溶解于IOOml 95%乙醇溶液中，緩慢加入至凝膠基質(zhì)中，攪拌均勻。再緩慢加入三乙醇胺15ml，補(bǔ)蒸餾水至足量lOOOg，即得淡黃色銀杏酚酸凝膠lOOOg，銀杏酚酸含量為2. 46% (W/W)。分裝于50支小管中，每支20g。凝膠劑制備工藝為公知公用的方法。實(shí)施例2 銀杏果實(shí)白果中銀杏酚酸提取工藝如下將白果去皮，放入組織搗碎機(jī)中粉碎。準(zhǔn)確稱(chēng)取一定量經(jīng)粉碎的白果，加入料液比為1 10(W/V)的80%乙醇，在水浴溫度60°C下， 攪拌浸提2次，每次提取時(shí)間4小時(shí)，(注加液后，燒杯口用保鮮膜封住，以防止乙醇的揮發(fā))。浸提結(jié)束后，離心(5000轉(zhuǎn)/分，15分鐘)，取上清液。用真空旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀濃縮上清液，條件為溫度^°C，壓強(qiáng)0. 008-0. 009MPa，減壓濃縮，并于60°C真空干燥，得銀杏酚酸浸膏，性狀為淺褐色浸膏，微臭，溶于醇，不溶于水。稱(chēng)重，并測(cè)定銀杏酚酸含量(mg/g)。銀杏酚酸含量測(cè)定同實(shí)施例1。浸膏中銀杏酚酸含量為476. 33mg/g。
5
軟膏劑的制備取上述銀杏酚酸浸膏40g，溶解于IOOml 95%乙醇溶液中，再向其中加入三乙醇胺50ml，加溫至70°C。將石蠟300g、硬脂酸300g、丙二醇IOOml分別加入攪拌融化，補(bǔ)蒸餾水至足量lOOOg，攪拌均勻至膏狀，即得淡黃色銀杏酚酸軟膏l(xiāng)OOOg，銀杏酚酸含量為1.91% (W/W)。分裝于50支小管中，每支20g。軟膏劑制備工藝為公知公用的方法。實(shí)施例3:銀杏葉中銀杏酚酸提取工藝如下將銀杏葉剪碎，放入粉碎機(jī)中將其粉碎。準(zhǔn)確稱(chēng)取一定量經(jīng)粉碎的銀杏葉，加入料液比為1 6(W/V)的80%乙醇，在水浴溫度60°C下， 攪拌浸提2次，每次提取時(shí)間4小時(shí)，(注加液后，燒杯口用保鮮膜封住，以防止乙醇的揮發(fā))。浸提結(jié)束后，離心(5000轉(zhuǎn)/分，15分鐘)，取上清液。用真空旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀濃縮上清液，條件為溫度^°C，壓強(qiáng)0. 008-0. 009MPa，減壓濃縮，并于60°C真空干燥，得銀杏酚酸浸膏，性狀為淺褐色浸膏，微臭，溶于醇，不溶于水。稱(chēng)重，并測(cè)定銀杏酚酸含量(mg/g)。銀杏酚酸含量測(cè)定同實(shí)施例1。浸膏中銀杏酚酸含量為520. 53mg/g。酊劑的制備取上述銀杏酚酸浸膏80g，溶解于600ml 95%乙醇溶液中，再向其中分別加入三乙醇胺50ml，丙二醇200ml攪拌，補(bǔ)95 %乙醇溶液至足量1000ml，即得淡黃色銀杏酚酸酊劑1000ml，銀杏酚酸含量為4. 16% (W/V)。分裝于50支小管中，每支20ml。酊劑制備工藝為公知公用的方法。實(shí)施例4 銀杏果外種皮中銀杏酚酸提取工藝和含量測(cè)定方法同實(shí)施例1，得銀杏酚酸浸膏， 銀杏酚酸含量為631. 82mg/g。取銀杏酚酸浸膏80g，按實(shí)施例1凝膠劑制備工藝制備銀杏酚酸凝膠1000g，銀杏酚酸含量為5% (W/W)。分裝于50支小管中，每支20g。實(shí)施例5 銀杏果實(shí)白果中銀杏酚酸提取工藝同實(shí)施例2，含量測(cè)定方法同實(shí)施例1，得銀杏酚酸浸膏，銀杏酚酸含量為517. 93mg/g。取銀杏酚酸浸膏10g，按實(shí)施例2軟膏劑制備工藝制備銀杏酚酸軟膏1000g，銀杏酚酸含量為0.52% (W/W)。分裝于50支小管中，每支20g。實(shí)施例6 銀杏葉中銀杏酚酸提取工藝同實(shí)施例3，含量測(cè)定方法同實(shí)施例1，得銀杏酚酸浸膏，銀杏酚酸含量為520. llmg/g。取銀杏酚酸浸膏200g，按實(shí)施例3酊劑制備工藝制備銀杏酚酸酊劑1000ml，銀杏酚酸含量為10. 4% (W/V)。分裝于50支小管中，每支20ml。實(shí)施例7 銀杏果外種皮中銀杏酚酸提取工藝和含量測(cè)定方法同實(shí)施例1，得銀杏酚酸浸膏， 銀杏酚酸含量為622. 64mg/go取銀杏酚酸浸膏300g，按實(shí)施例3酊劑制備工藝制備銀杏酚酸酊劑1000ml，銀杏酚酸含量為18. 68% (W/V)。分裝于50支小管中，每支20ml。實(shí)施例8 銀杏葉中銀杏酚酸提取工藝同實(shí)施例3，含量測(cè)定方法同實(shí)施例1，得銀杏酚酸浸膏，銀杏酚酸含量為539. 55mg/g。取銀杏酚酸浸膏200g，按實(shí)施例1凝膠劑制備工藝制備銀杏酚酸凝膠1000g，銀杏酚酸含量為10. 8% (W/W)。分裝于50支小管中，每支20g。實(shí)施例9 銀杏果外種皮中銀杏酚酸提取工藝和含量測(cè)定方法同實(shí)施例1，得銀杏酚酸浸膏，銀杏酚酸含量為660. 77mg/g。取銀杏酚酸浸膏500g，按實(shí)施例3酊劑制備工藝制備銀杏酚酸酊劑1000ml，銀杏酚酸含量為33% (W/V)。分裝于50支小管中，每支20ml。實(shí)施例10 銀杏果實(shí)白果中銀杏酚酸提取工藝同實(shí)施例2，含量測(cè)定方法同實(shí)施例1，得銀杏酚酸浸膏，銀杏酚酸含量為451. 76mg/g。取銀杏酚酸浸膏l(xiāng)g，按實(shí)施例2軟膏劑制備工藝制備銀杏酚酸軟膏1000g，銀杏酚酸含量為0.045% (W/W)。分裝于50支小管中，每支20g。用以上方法制成的銀杏酚酸外用制劑，進(jìn)行相關(guān)的藥理藥效學(xué)試驗(yàn)、局部刺激性安全性評(píng)價(jià)實(shí)驗(yàn)和臨床試用試驗(yàn)。下面是本發(fā)明的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)對(duì)大鼠細(xì)菌性陰道炎的治療作用體重200_250g的雌性大鼠，從陰道注入金黃色葡萄球菌(3X105CFU/ml)和大腸桿菌(1. 6X 106CFU/ml)的混合菌液，菌液注入量為 0. 05ml/100g體重，隔日再接種1次。第5天及第7天分別取陰道分泌物做鏡檢、細(xì)菌培養(yǎng)， 并分別分離出金黃色葡萄球菌和大腸桿菌，再分別接種于培養(yǎng)基中，經(jīng)培養(yǎng)后，做菌株鑒定。鏡檢及菌株鑒定均為陽(yáng)性者為感染成功的大鼠。取感染成功的大鼠隨機(jī)分為3組，模型對(duì)照組、氧氟沙星軟膏組和本發(fā)明銀杏酚酸凝膠組，每組10只。本發(fā)明銀杏酚酸凝膠組各只大鼠陰道內(nèi)注入本發(fā)明銀杏酚酸凝膠，模型對(duì)照組各只大鼠陰道內(nèi)注入生理鹽水，氧氟沙星軟膏組各只大鼠陰道內(nèi)注入氧氟沙星軟膏，每天1次，連續(xù)5天。停藥后第1天和第 4天取大鼠陰道分泌物進(jìn)行鑒定，2次鑒定病原體均為陰性定為轉(zhuǎn)陰。停藥后第5天將大鼠解剖，取陰道標(biāo)本進(jìn)行肉眼觀察；陰道標(biāo)本按充血、水腫、出血3項(xiàng)指標(biāo)進(jìn)行評(píng)分無(wú)充血、 水腫、出血評(píng)0分；陰道粘膜尚平滑有輕度充血，評(píng)為1分；陰道粘膜尚平滑中度充血，可見(jiàn)點(diǎn)狀出血點(diǎn)，評(píng)為2分；陰道粘膜不平滑，重度充血，可見(jiàn)大量出血點(diǎn)，組織輕度水腫，評(píng)為3 分。以模型對(duì)照組的分值定為100% (炎癥程度)，藥物組與模型對(duì)照組比較，可得出藥物組炎癥抑制率。用t檢驗(yàn)對(duì)炎癥評(píng)分進(jìn)行統(tǒng)計(jì)，用x2檢驗(yàn)對(duì)轉(zhuǎn)陰率進(jìn)行統(tǒng)計(jì)。結(jié)果表明(見(jiàn)表1)，本發(fā)明銀杏酚酸凝膠對(duì)大鼠細(xì)菌性陰道炎具有顯著的治療作用，療效優(yōu)于氧氟沙星。表1.對(duì)大鼠細(xì)菌性陰道炎的治療作用
分組炎癥評(píng)分炎癥抑制率(％) 轉(zhuǎn)陰率(％)
模型對(duì)照 2. 51 ±0.8100
銀杏酚酸 0.31 ±0.12"87.6580"
鋱氣沙足 0.65±0.26m74. 1070**χ士s. n = 10.與模型組相比，*Ρ < 0. 05，**Ρ < 0. 01.對(duì)大鼠真菌性陰道炎的治療作用體重200_250g的雌性大鼠，腹腔注射戊巴比妥鈉35mg/kg麻醉，切除卵巢。手術(shù)10天后，大鼠皮下注射苯甲酸雌二醇10mg/kg，連續(xù)5天， 顯微鏡下陰道涂片，可見(jiàn)大量角化細(xì)胞，形狀大而不規(guī)則，說(shuō)明大鼠處于假動(dòng)情期。以后每隔3日注射1次苯甲酸雌二醇，使大鼠維持在假動(dòng)情期。將處于假動(dòng)情期的大鼠，從陰道注射入2.5X106CFU/ml的白色念珠菌0. 1ml，用無(wú)菌棉球堵住陰道口，防止菌液流出，10天后鏡檢陰道分泌物，可見(jiàn)大鼠外陰明顯紅腫，并有大量白色分泌物，將分泌物接種于沙氏培養(yǎng)基中，經(jīng)培養(yǎng)后，鏡檢均為陽(yáng)性者即為感染成功的大鼠。取感染成功的大鼠隨機(jī)分為3組，模型對(duì)照組、硝酸咪康唑乳膏組和本發(fā)明銀杏酚酸軟膏組，每組10只。本發(fā)明銀杏酚酸軟膏組各只大鼠陰道內(nèi)注入本發(fā)明銀杏酚酸軟膏，模型對(duì)照組各只大鼠陰道內(nèi)注入生理鹽水，硝酸咪康唑乳膏組各只大鼠陰道內(nèi)注入硝酸咪康唑乳膏，每天1次，連續(xù)7天。第4天給藥前和第8天早晨取大鼠陰道分泌物在沙氏培養(yǎng)基中培養(yǎng)48小時(shí)，如無(wú)白色念珠菌生長(zhǎng)則為治愈，反之，則未治愈。用X2檢驗(yàn)對(duì)治愈率進(jìn)行統(tǒng)計(jì)。結(jié)果表明(見(jiàn)表2)，本發(fā)明銀杏酚酸軟膏對(duì)大鼠真菌性陰道炎具有顯著的治療作用，療效優(yōu)于硝酸咪康唑。表2.對(duì)大鼠真菌性陰道炎的治療作用
權(quán)利要求
1.銀杏酚酸在治療性病、婦科病和肛周疾病中的用途。
2.銀杏酚酸在制備防治性病、婦科病和肛周疾病的外用制劑中的用途。
3.如權(quán)利要求2所述的銀杏酚酸用途，所述性病為感染性、炎癥性生殖器疾病，如細(xì)菌、病毒、真菌、衣原體、寄生蟲(chóng)等感染，包括淋病、梅毒、尖銳濕疣、生殖器皰疹、人乳頭瘤病毒(HPV)感染、軟下疳、生殖道衣原體感染、陰虱等多種性病；所述婦科病為滴蟲(chóng)性陰道炎、 真菌性陰道炎、細(xì)菌性陰道炎、外陰瘙癢癥、宮頸炎、宮頸糜爛等；所述肛周疾病為肛周膿腫、肛周外痔感染等。
4.如權(quán)利要求2所述的銀杏酚酸外用制劑，為含有銀杏酚酸的治療性病、婦科病和肛周疾病的藥物、消毒劑外用制劑；以及包含銀杏酚酸和任何物質(zhì)組合用于治療性病、婦科病和肛周疾病的藥物、消毒劑外用制劑；其特征是，所述制劑是任何一種藥劑學(xué)上所說(shuō)的外用劑型，可以是液體制劑、膏霜?jiǎng)?、凝膠劑、膜劑、洗劑、粉劑、氣霧噴霧劑、栓劑、透皮吸收制劑寸。
5.如權(quán)利要求4所述的藥物、消毒劑外用制劑，其特征是，含有銀杏酚酸0.001-80%， 以重量百分比計(jì)。
6.如權(quán)利要求4所述的藥物、消毒劑外用制劑，其特征是，含有銀杏酚酸0.001-30%, 以重量百分比計(jì)。
7.如權(quán)利要求4所述的藥物、消毒劑外用制劑，其特征是，含有銀杏酚酸0.5-20%,以重量百分比計(jì)。
8.所述銀杏酚酸包括銀杏酸、銀杏酚、銀杏二酚等，可通過(guò)化學(xué)分離方法，從銀杏的葉、 果、外種皮、根莖等部位的提取物中得到；或?qū)︺y杏葉、果、外種皮、根莖提取加工產(chǎn)物在提取加工過(guò)程中剩余的廢料中重新回收；或從其它植物含有本類(lèi)化合物的各部分提取物中獲得；或通過(guò)化學(xué)合成的方法獲得；包括銀杏酚酸藥學(xué)上可接受的鹽、酯、溶劑化物，結(jié)晶形態(tài)的物質(zhì)。
全文摘要
本發(fā)明涉及銀杏酚酸在制備治療性病、婦科病和肛周疾病的外用制劑中的用途。所述銀杏酚酸包括銀杏酸、銀杏酚、銀杏二酚等，可通過(guò)化學(xué)分離方法，從銀杏的葉、果、外種皮、根莖等部位的提取物中得到。所述性病為感染性、炎癥性生殖器疾病。含有銀杏酚酸的治療性病、婦科病和肛周疾病的藥物、消毒劑外用制劑，含銀杏酚酸0.001-80％(以重量百分比計(jì))，以及藥學(xué)上常用的外用制劑基質(zhì)或可接受的載體；所述制劑是任何一種藥劑學(xué)上所說(shuō)的外用劑型。藥理學(xué)試驗(yàn)研究表明，本發(fā)明具有殺滅生殖器及周?chē)ｑv病原體、抗炎、止痛、止癢的顯著作用。臨床試用表明本發(fā)明對(duì)多種性病、婦科病和肛周疾病療效突出，有效率達(dá)100％，使用安全無(wú)副作用。
文檔編號(hào)A61P15/00GK102349935SQ20111023667
公開(kāi)日2012年2月15日 申請(qǐng)日期2011年8月18日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月18日
發(fā)明者王青, 雷紅 申請(qǐng)人:王青