專利名稱：高效無毒陰道避孕藥的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥品。
目前避孕藥品種類很多，其中陰道殺精藥物還可分為如下幾類①汞劑殺精藥如醋酸苯汞、硝酸苯汞②非離子型表面活性劑殺精藥如苯醇醚、壬苯醇醚(NP-9)、壬基苯氧聚乙氧乙醇(NP-10)、萜烯基苯氧聚乙氧乙醇(TS--88)③孕激素類如炔諾酮、甲基炔諾酮，④其它殺精藥如羥基喹啉硫酸鉀、普萘洛爾等。以上藥品或是含汞或是含有苯的衍生物等有毒物質(zhì)，用藥后雖大部分能隨陰道分泌物和精液排出體外，但仍有少量被局部吸收，使用者可能出現(xiàn)過敏反應(yīng)和陰道陰莖燒灼感，孕激素類還可能引起突破性出血和月經(jīng)異常。
本發(fā)明的目的在于提供一種使用方便、高效無毒無副作用的陰道避孕藥。
本發(fā)明的目的可通過以下措施來實(shí)現(xiàn)一種高效無毒陰道避孕藥，其特征在于在100ml水中含有如下組分葡萄糖酸δ-內(nèi)酯10～40克表面活性劑 0.1～0.5克中和劑 2.5～20克載體 10～40克表面活性劑為蔗糖脂肪酸酯或脂肪醇硫酸鈉。中和劑為碳酸鈉或碳酸氫鈉或磷酸氫二鈉。載體為香果脂、或35～38℃半合成椰子油、或部分氫化棉子油、明膠及甘油。最好中和劑為磷酸氫二鈉。載體為明膠和甘油。一種高效無毒陰道避孕藥的制備方法，其特征在于①將葡萄糖酸δ-內(nèi)酯用水溶解后加入中和劑，將PH值調(diào)至4.5～5.5之間，再于60～80℃的條件下加入表面活性劑混勻，②在60～80℃的條件下使載體熔融或加水溶解，③將上述兩種液體在60～80℃的條件下混合并加水至100ml攪拌均勻即可得到本發(fā)明的產(chǎn)品。
本發(fā)明的藥品主要是采用葡萄糖酸δ-內(nèi)酯、表面活性劑、中和劑和載體配制而成的。其中葡萄糖酸δ-內(nèi)酯(Gluconoδ-lactone)可以在對身體無任何毒副作用的前提下使精漿中的各種酶類失活，降低精漿的PH值，干擾精子表面對周圍營養(yǎng)物的吸收利用而不能獲能，使精子在數(shù)秒鐘內(nèi)即完全失去活動(dòng)能力。該葡萄糖酸δ-內(nèi)酯用量太少殺精速度慢，但用量太多溶解速度慢成本增加一般，其在100ml水中含有10～40克比較適宜。本發(fā)明配方中還有表面活性劑如蔗糖脂肪酸酯(或稱Suges蔗糖酯)的S1～S16號或脂肪醇硫酸鈉，它們的發(fā)泡作用可使本發(fā)明中的其它組分均勻分布于陰道內(nèi)的各部位，使藥物迅速與精液及陰道分泌物混合進(jìn)而快速分布于精子細(xì)胞膜表面，同時(shí)也加大精子活動(dòng)的阻力。該表面活性劑用量太少降低表面張力效果差，用量太多也是浪費(fèi)，一般其在100ml水中含有0.1～0.5克比較適宜。本發(fā)明的配方中還有中和劑，如碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉及紅霉素堿。比較常用的是前三種，它們可調(diào)整葡萄糖酸δ-內(nèi)酯的PH值，使其低于精子不能發(fā)生頂體反應(yīng)的數(shù)值即6∶5，最好PH在4.5～5.5之間。當(dāng)中和劑在配方中所占比例太少，則不能將其調(diào)至弱酸性，但用量太多則使之呈堿性也不妥，一般在100ml水中含有2.5～20克時(shí)即可達(dá)到上述效果。這些中和劑中最好的是磷酸氫二鈉，它除能起中和作用外，還能與精液中的Ca2+反應(yīng)生成不溶于水的物質(zhì)，使精液中的Ca2+迅速減少，于是精子會因缺乏Ca2+的攝入不能誘發(fā)頂體反應(yīng)，也就失去了與卵子結(jié)合的能力，其在100ml水中含有5～20克比較理想。本發(fā)明的配方中還有載體如可可脂、烏桕脂、香果脂、部分氫化棉子油、35～38℃半合成椰子油、明膠、甘油及聚乙二醇。它們均可增加精液及陰道分泌物的粘度，降低它們的氧分壓。因?yàn)榫荧@能后活動(dòng)能力增強(qiáng)，有氧代謝也增強(qiáng)，若精漿及陰道分泌物中溶解氧減少則抑制了精子的呼吸，限制其有效活動(dòng)。同時(shí)它還能增加宮頸液的粘度，不利于精子進(jìn)入子宮。在正常生理情況下宮頸液有兩種成分，一種是單纖維排列的大分子膠粒，另一種是由蛋白質(zhì)、無機(jī)鹽和水組成的漿液。在排卵前期和排卵期女性體內(nèi)雌激素占優(yōu)勢、大分子膠粒纖維呈平行排列漿液量多而稀薄有利于精子通過，但是在配方中利用載體增加宮頸液的粘度盡管在排卵期也使?jié){液變稠附著于平行排列的膠粒纖維之間補(bǔ)充空位，阻止精子通過。常用的載體有明膠、甘油、香果脂、35～38℃半合成椰子油和部分氫化棉子油，它們在配方中所占的比例太低殺精效果不理想，但用量太多在人體內(nèi)溶解慢影響擴(kuò)散及滲透、一般在100ml水中含有10～40克比較適宜。最好采用明膠與甘油混合的載體，其在100ml水中各為10～20克。
本發(fā)明藥品的制備如下向容器內(nèi)加入葡萄糖酸δ-內(nèi)酯及水，溶解后再加入中和劑將PH值調(diào)至4.5～5.5之間，再于60～80℃的條件下加入表面活性劑混勻?yàn)锳液。向另一容器內(nèi)加入載體常壓下加熱控制其溫度在60～80℃使之熔融或加水溶解為B液。將A、B兩液在60～80℃的條件下混合，并加水至100ml充分?jǐn)嚢杈鶆蚣纯傻玫奖景l(fā)明的藥品。由于藥品中所含各種組分的比例不同其外觀也有所不同，或呈液態(tài)、或呈固態(tài)。于是可將其制成三種方便使用的劑型a半流體將可流動(dòng)的黃色半透明藥品包裝于可擠壓的容器中，使用時(shí)按規(guī)定量注入陰道即可；b栓劑調(diào)整各組分的含量，熱時(shí)注入陰道栓模具中，冷卻后則成為具有一定形狀和硬度的栓劑；c海綿塞用惰性親水載體如聚氨酯軟泡沫塑料吸附規(guī)定量的液態(tài)藥液，使用時(shí)放入陰道即可。不論哪種劑型，本發(fā)明藥品每次的用量均為4～6克。
本發(fā)明相比現(xiàn)有技術(shù)具有如下優(yōu)點(diǎn)1、經(jīng)藥放學(xué)—體外殺精試驗(yàn)證明，本發(fā)明藥品殺精效果100％，且比壬苯醇醚起效快，置于陰道后不必等待若干時(shí)間即刻生效。
2、本發(fā)明所用的原料基本為食品的營養(yǎng)成分，無任何毒副作用，經(jīng)皮膚粘膜局部刺激試驗(yàn)無任何不良反應(yīng)，所以不必?fù)?dān)心房事后陰道內(nèi)存留的問題。
3、本發(fā)明的藥品有良好的潤滑性和涂布性，可增加陰道的潤滑，保護(hù)陰道粘膜防止性交外防。特別是對中老年人除避孕外還有良好的潤滑效果，以保證性愛的真正肌膚親的愉悅感。
4、本發(fā)明的藥品成本低，僅是壬苯醇醚(NP-9)的1/3，它可減輕使用者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)和國家推行計(jì)劃生育的開支。
例1向容器內(nèi)加入20克葡萄糖酸δ-內(nèi)酯及6克水，溶解后再加入20克碳酸氫鈉將PH值調(diào)至5.5。再于60～80℃的條件下加入0.5克蔗糖脂肪酸酯混勻?yàn)锳液。向另一容器內(nèi)加入40克香果脂，加熱并控制溫度在60～80℃使之熔融為B液。將A、B兩液在60～80℃的條件下混合并加水至100ml充分?jǐn)嚢杈鶆?，趁熱注入陰道栓模具中冷卻后可得淡黃色有光澤的固體栓劑。每個(gè)栓重4～6克。
例2重復(fù)例1的操作，其中葡萄糖酸δ-內(nèi)酯20克、脂肪醇硫酸鈉0.1克、碳酸鈉2.5克、36℃棉子油40克，得到的產(chǎn)品是PH為5的淡黃色有光澤的固體栓劑。
例3重復(fù)例1的操作，其中萄萄糖酸δ-內(nèi)酯30克、脂肪醇硫敬鈉0.1克、碳酸鈉10克、椰子油10克，得到的產(chǎn)品是PH值為4.5的淡黃色半流體，其用帶線繩的聚氨酯軟泡沫塑料吸附約5ml后再用塑料薄膜封裝。
例4向容器加入40克葡萄糖酸δ-內(nèi)酯及8克水，溶解后再加入20克磷酸氫二鈉將PH值調(diào)至5，再于60～80℃的條件下加入0.1克蔗糖脂肪酸酯混勻?yàn)锳液。向另一容器加入10克水及10克明膠，在常壓和攪拌條件下用水浴加熱控制溫度在60～80℃待明膠全部溶化后再加入10克甘油混勻即為B液。將A、B兩液在60～80℃的條件下混合并加水至100ml充分?jǐn)嚢杈鶆蚣纯傻玫近S色半流體狀產(chǎn)品，將其封裝在軟塑料瓶內(nèi)以便使用。
例5重復(fù)例4的操作，其中葡萄糖酸δ-內(nèi)酯25克、脂肪醇硫酸鈉0.1克、碳酸氫鈉5克、明膠10克、甘油10克，得到的淡黃色半流體產(chǎn)品PH值為4.5。
例6重復(fù)例4的操作，其中葡萄糖酸δ-內(nèi)酯10克、脂肪醇硫酸鈉0.5克、磷酸氫二鈉5克、明膠20克、甘油20克，將得到的產(chǎn)物趁熱注入陰道栓模具中，冷卻后得到PH值為4.5的淡黃色有光澤的固體栓劑。
權(quán)利要求
1.一種高效無毒陰道避孕藥，其特征在于在100ml水中含有如下組分葡萄糖酸δ-內(nèi)酯10～4 0克表面活性劑 0.1～0.5克中和劑 2.5～20克載體 10～40克
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的高效無毒陰道避孕藥，其特征在于表面活性劑為蔗糖脂肪酸酯或脂肪醇硫酸鈉。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的高效無毒陰道避孕藥，其特征在于中和劑為碳酸鈉或碳酸氫鈉或磷酸氫二鈉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的高效無毒陰道避孕藥，其特征在于載體為香果脂、或35～38℃半合成椰子油、或部分氫化棉子油、明膠及甘油。
5.根據(jù)權(quán)利要求1或3所述的高效無毒陰道避孕藥，其特征在于中和劑為磷酸氫二鈉。
6.根據(jù)權(quán)利要求1或4所述的高效無毒陰道避孕藥，其特征在于載體為明膠和甘油。
7.一種高效無毒陰道避孕藥的制備方法，其特征在于①將葡萄糖酸δ-內(nèi)酯用水溶解后加入中和劑，將PH值調(diào)至4.5～5.5之間，再于60～80℃的條件下加入表面活性劑混勻，②在60～80℃的條件下使載體熔融或加水溶解，③將上述兩種液體在60～80℃的條件下混合并加水至100ml攪拌均勻即可得到本發(fā)明的產(chǎn)品。
全文摘要
一種高效無毒陰道避孕藥，其在100ml水中含有如下組分葡萄糖酸δ-內(nèi)酯10～40克、表面活性劑0.1～0.5克、中和劑2.5～20克、載體10～40克。該藥的制備方法是將葡萄糖酸δ-內(nèi)酯用水溶解后加入中和劑，將pH值調(diào)至4.5～5.5之間，再于60～80℃的條件下加入表面活性劑混勻，又在60～80℃的條件下使載體熔融或加水溶解，將上述兩種液體在60～80℃的條件下混合加水至100ml混勻即得本發(fā)明產(chǎn)品。本發(fā)明的產(chǎn)品無毒無副作用，殺精效果百分之百。
文檔編號A61K31/70GK1124622SQ9411267
公開日1996年6月19日 申請日期1994年12月13日 優(yōu)先權(quán)日1994年12月13日
發(fā)明者周彥華, 趙炎 申請人:周彥華, 趙炎