專利名稱：復(fù)方華蟾素的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種治療乙肝和愛滋病的藥品。
日前，對(duì)乙肝病毒、愛滋病毒感染尚無特效療法。臨床已應(yīng)用多年的干擾素、無環(huán)鳥苷、蘇拉明等藥物價(jià)格昂貴、副作用大，干擾素對(duì)東方入療效差。近年研究發(fā)現(xiàn)蟾酥有抗愛滋病毒作用，從蟾皮中提取的華蟾素(Cinobufotalin)有明顯的抗乙肝病毒作用，但華蟾素需經(jīng)靜脈用藥，局部有刺激性，偶而還可引起心臟不良反應(yīng)。
本發(fā)明的任務(wù)是提供一種治療乙肝、愛滋病療效好、無副作用、成本低、服用方便的復(fù)方華蟾素制劑，從而有效地克服現(xiàn)有藥品的不足。
本發(fā)明的任務(wù)是以如下方案實(shí)現(xiàn)的。
它的基本組方是(單位kg下同)蟾皮0.1-1.0，虎杖1.0-3.0，白花蛇舌草1.0-3.0，黃芪1.0-3.0，丹參1.0-3.0，甘草0.5-1.5。
其最佳組方是蟾皮0.4-0.6，虎杖1.8-2.2，白花蛇舌草1.0-3.0，黃芪1.8-2.2，丹參1.8-2.2，甘草0.8-1.0。
為了增強(qiáng)本藥的抗病毒效力，本發(fā)明組方中還可以輔配有金銀花0.5-2.0，山楂葉1.0-3.0。
為了擴(kuò)大本發(fā)明藥品的療效范圍，如抗癌、抗肝硬化作用，本方中還可輔配有柴胡0.5-1.0，郁金1.0-2.0，黨參1.0-2.0，當(dāng)歸1.0-2.0，赤芍1.0-2.0，白術(shù)1.0-3.0，大棗0.5-1.0。
本發(fā)明藥品可以制備成口服液，也可制備成膠囊。當(dāng)制備成口服液時(shí)制備工藝為1.將干燥蟾皮用清水浸泡約12小時(shí)后，洗凈；2.將經(jīng)步驟1處理的蟾皮與組方中的其它藥材一起，用煎煮法水煎，取煎液濃縮放冷；3.經(jīng)步驟2放冷的濃縮液加乙醇攪拌、沉淀、濾過，減壓濃縮至浸膏狀；4.經(jīng)步驟3制得的浸膏加適量蜂蜜、乙泊金乙酯、香精、蒸餾水?dāng)噭?、冷沉濾過、分裝、滅菌，即為本發(fā)明復(fù)方華蟾素口服液藥品。
當(dāng)制備成膠囊劑型時(shí)，制備工藝為1.將蟾皮浸泡至軟，煮5-10分鐘，烘干磨成粗粉，依次用醋酸乙脂及氯仿各浸泡24小時(shí)，用清水浸泡2小時(shí)，烘干研磨成細(xì)粉，或?qū)Ⅲ钙づ蒈浵磧艉螅眉逯蠓ㄋ?，取煎液濃縮成浸膏，干燥后研磨成細(xì)粉備用；2.將組方中的其它藥材一起水煎，濃縮成浸膏、烘干、粉碎成粉；3.將步驟2制得的其他藥材的浸膏粉和步驟1所得的蟾皮粉或蟾皮浸膏粉混勻、加糊精適量制粒、裝囊，即為本發(fā)明復(fù)方華蟾素膠囊。
本發(fā)明藥品與現(xiàn)有藥品相比療效好，藥源廣，制備工藝簡(jiǎn)單，成本低，服用方便，無毒副作用。經(jīng)北京醫(yī)科大學(xué)體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)本發(fā)明口服液在濃度為0.2mg/ml時(shí)，對(duì)HBsAg和HBeAg抑制率達(dá)98.2％和100％，治療指數(shù)達(dá)32(治療指數(shù)＞2為有效)、無細(xì)胞毒性。膠囊劑臨床應(yīng)用也有良好療效、是治療乙肝和愛滋病的一種較為理想的藥品。
實(shí)施例一處方蟾皮0.5kg虎杖2kg白花蛇舌草2kg丹參1.5kg黃芪1.5kg黨參1.5KG甘草1kg，蜂蜜、山梨酸、香精適量。
制法將干燥蟾皮浸泡約12小時(shí)，洗凈，加虎杖等六味草藥煎煮3次，每次1小時(shí)，濾過，合并濾液濃縮至5000ml，放冷，加入兩倍量的95％乙醇攪勻，放置24小時(shí)，濾過，加入蜂蜜、乙泊金乙酯、香精、蒸餾水至5000ml(每ml含生藥2g)。冷藏，濾過、每支10ml分裝成500支、以100度滅菌30分鐘封口、每6支一盒裝箱。
性狀本品為棕褐色液體，味稍苦，微甜。
檢查本品相對(duì)密度應(yīng)為1.10-1.25，pH值應(yīng)為4.0-6.0。實(shí)施例二處方蟾皮0.5Kg，虎杖2.0kg，白花蛇舌草2.5kg，金銀花2.0kg，黃芪2.5kg，丹參2.0kg，山楂葉2.5kg，甘草1.0kg。
制法(1)將蟾皮浸泡8-12小時(shí)，煮5-10分鐘，烘(焙)干磨成粗粉，用醋酸乙脂及氯仿各浸泡24小時(shí)，用清水浸泡2小時(shí)，再干燥磨成細(xì)粉備用；(2)將虎杖等7味藥煎煮3次，每次1小時(shí)，濾過，合并濾液濃縮成浸膏，烘干粉碎過80目篩備用，(4)將蟾皮粉加7味藥的浸膏粉，再加糊精適量制成顆粒裝膠囊，每粒0.3克。實(shí)施例三處方蟾皮0.5Kg，虎杖2.0kg，白花蛇舌草2.0kg，金銀花2.0kg，黃芪2.0kg，黨參1.5kg，柴胡1.0kg，丹參2.0kg，郁金1.5kg，山楂葉2.0kg，當(dāng)歸1.5Kg，赤芍1.5kg，白術(shù)2.0kg，大棗0.5kg，甘草1.0kg。
制法(1)將蟾皮浸泡12小時(shí)，洗凈后煎煮3次，每次1小時(shí)，濾過，合并濾液濃縮成浸膏，干燥磨成細(xì)粉備用；(2)將虎杖等14味藥煎煮3次，每次1小時(shí)，濾過，合并濾液濃縮成浸膏，烘干粉碎過80目篩備用，(3)將蟾皮浸膏粉加7味藥的浸膏粉，再加糊精適量制成顆粒裝膠囊，每粒0.3克。
病例一、王某，男，31歲、因乏力，口干1個(gè)月就診，查血發(fā)現(xiàn)HBsAg.HBeAg.-HBC均陽性、肝功能各項(xiàng)指標(biāo)均正常、診為乙肝病毒攜帶、即給復(fù)方華蟾素口服液10ML口服，每日3次，服藥30天后復(fù)查乙肝病毒標(biāo)志物，其中HBeAg轉(zhuǎn)陰，抗-HBe陽轉(zhuǎn)，肝功正常，3個(gè)月后隨訪仍正常。
病例二、時(shí)某，女，39歲、患慢性乙肝3年久治不愈就診、查血發(fā)現(xiàn)SGPT210單位，總蛋白54g/L，A/G倒值，HBsAg.HBV-DNA陽性，給予復(fù)方華蟾素膠囊2粒，每日3次口服、輔以益肝靈、蛋白鋅等治療6個(gè)月復(fù)查肝功正常、HBV-DNA轉(zhuǎn)陰、隨訪6個(gè)月未復(fù)發(fā)。
病例三、劉某，男，16歲、查體發(fā)現(xiàn)HBsAg.HBeAg.HBV-DNA陽性，肌肉注射豬苓多糖.乙肝疫苗3個(gè)月未見效、改用復(fù)方華蟾素膠囊和利肝康口服、每周肌注胸腺肽2次，用藥三個(gè)月后，查肝功正常，HBeAg.HBV-DNA轉(zhuǎn)陰，隨訪一年均正常。
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方華蟾素藥品。其特征在于它的基本組方為蟾皮0.1-1.0，虎杖1.0-3.0，白花蛇舌草1.0-3.0，黃芪1.0-3.0，丹參1.0-3.0，甘草0.5-1.5。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方華蟾素藥品，其特征在于所說的組方最佳為蟾皮0.4-0.6，虎杖1.8-2.2，白花蛇舌草1.0-3.0，黃芪1.8-2.2，丹參1.8-2.2，甘草0.8-1.0。
3.根據(jù)權(quán)利要求書1或2所述的復(fù)方華蟾素藥品，其特征在于所說的組方中輔配有盒銀花0.5-2.0，山楂葉1.0-3.0。
4.根據(jù)權(quán)利要求書1.2所述的復(fù)方華蟾素藥品，其特征在于所說的組方中還輔配有柴胡0.5-1.0，郁金1.0-2.0，黨參1.0-2.0，當(dāng)歸1.0-2.0，赤芍1.0-2.0，白術(shù)1.0-3.0，大棗0.5-1.0。
5.根據(jù)權(quán)利要求書3所述的復(fù)方華蟾素藥品，其特征在于所說的組方中還輔配有柴胡0.5-1.0，郁金1.0-2.0，黨參1.0-2.0，當(dāng)歸1.0-2.0，赤芍1.0-2.0，白術(shù)1.0-3.0，大棗0.5-1.0。
6.根據(jù)權(quán)利要求書1所述的復(fù)方華蟾素藥品，其特征在于藥品劑型為口服液，其制備工藝為(1)將干燥蟾皮用清水浸泡約12小時(shí)后，洗凈；(2)將經(jīng)步驟1處理的蟾皮與組方中的其它藥材一起，用煎煮法水煎，取煎液濃縮放冷；(3)經(jīng)步驟2放冷的濃縮液加乙醇攪拌、沉淀、濾過，減壓濃縮至浸膏狀；(4)經(jīng)步驟3制得的浸膏加適量蜂蜜、乙泊金乙酯、香精、蒸餾水?dāng)噭?，冷沉濾過，分裝、滅菌，即為復(fù)方華蟾素口服液。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方華蟾素藥品，其特征在于藥品劑型為膠囊，制備工藝為(1)將蟾皮浸泡至軟，煮5-10分鐘，烘干磨成粗粉，依次用醋酸乙脂及氯仿各浸泡24小時(shí)，用清水浸泡2小時(shí)，烘干研磨成細(xì)粉備用；或?qū)Ⅲ钙づ蒈浵磧艉?，用煎煮法水煎，取煎液濃縮成浸膏，干燥后研磨成細(xì)粉；(2)將組方中的其它藥材一起水煎，濃縮成浸膏、烘干、粉碎成粉；(3)將步驟2制得的其他藥材的浸膏粉和步驟1所得的蟾皮粉或蟾皮浸膏粉混勻、加糊精適量制粒、裝囊，即為復(fù)方華蟾素膠囊。
全文摘要
一種復(fù)方華蟾素,是治療乙肝,艾滋病和癌癥的中成藥。組方中有蟾皮、虎杖、丹參等,可制備成口服液,膠囊劑型。該藥品依據(jù)蟾酥有抗艾滋病毒作用,華蟾素有抗乙肝病毒,抗癌作用機(jī)理和中醫(yī)藥理論組方設(shè)計(jì),具有抗毒擊毒、扶正祛邪、化瘀散結(jié)功效。經(jīng)體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)本藥品對(duì)HBsAg和HBeAg抑制率達(dá)98.2%和100%,治療指數(shù)達(dá)32(2以上為有效)。膠囊劑臨床應(yīng)用也有良好療效。與干擾素、無環(huán)鳥苷、蘇拉明等現(xiàn)有藥品相比,藥源廣、成本低,效果好,服用方便,無副作用。是目前治療乙肝、艾滋病較為理想的藥品。
文檔編號(hào)A61K35/56GK1176113SQ9611597
公開日1998年3月18日 申請(qǐng)日期1996年9月9日 優(yōu)先權(quán)日1996年9月9日
發(fā)明者徐向田 申請(qǐng)人:徐向田