專利名稱：一種用于心腦血管的注射劑及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是一種用于心腦血管的注射劑及制備方法，屬于中藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
隨著社會老齡化和生活水平的提高，心腦血管疾病的發(fā)病率和病死率日趨上升。根據(jù)最近的一項研究表明，在全球8個主要地區(qū)包括發(fā)達(dá)和發(fā)展中國家的調(diào)查顯示，缺血性心臟病和腦血管疾病已成為主要的致死原因。如在美國，心血管疾病遠(yuǎn)超過癌癥，占全部死亡的42％，成為主要死因。在我國，心腦血管疾病亦成為老年人常見多發(fā)病之一，尤其是腦血管疾病，患病率最高達(dá)491.8/10萬人，明顯高于西方國家。血栓是心腦血管發(fā)病的重要原因，所以活血化瘀就成為治療這些疾病的關(guān)鍵。
益母草主要含有生物堿類、黃酮類、二萜類、揮發(fā)油類等化合物，藥理作用研究證明其具有調(diào)經(jīng)止血、保護(hù)心肌缺血再灌注損傷、抗血小板聚集、降低血液黏度等作用，但臨床上大多只用其婦科方面的作用，其在心腦血管方面的作用未有效開發(fā)，而且益母草與黃芪、三七、水蛭等藥物中的一種或數(shù)種配伍，加強(qiáng)其活血化瘀作用的療效，并有效保護(hù)腦細(xì)胞。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種用于心腦血管的注射劑及制備方法，該藥物活血化瘀，補(bǔ)氣通絡(luò)，用于缺血性心腦血管疾病。該藥物制備方法簡單，易于推廣實施。本發(fā)明是這樣構(gòu)成的它是由益母草提取配制而成，益母草重量比為5％～95％。也可是益母草與黃芪、三七、水蛭中的一種或數(shù)種配制而成，黃芪、三七、水蛭中的一種或數(shù)種成分所占重量比為5％～95％。這種用于心腦血管的注射劑的制備方法是按規(guī)定比例將益母草的提取液加入注射劑常用的溶劑(可以是水、乙醇、甘油等中的一種或數(shù)種混合而成)、輔料(可以是等滲調(diào)節(jié)劑、助溶劑、抗氧劑、PH調(diào)節(jié)劑、賦形劑等中的一種或數(shù)種混合而成)，按常規(guī)現(xiàn)有的制劑技術(shù)將其制成注射液或凍干粉針；也可以按規(guī)定比例將益母草提取液與黃芪提取液、三七提取液、水蛭提液中的一種或數(shù)種配伍，加入注射劑常用的溶劑(可以是水、乙醇、甘油等中的一種或數(shù)種混合而成)、輔料(可以是等滲調(diào)節(jié)劑、助溶劑、抗氧劑、PH調(diào)節(jié)劑、賦形劑等中的一種或數(shù)種混合而成)，按常規(guī)現(xiàn)有的制劑技術(shù)將其制成注射液或凍干粉針。在該注射劑中可以添加輔料也可以不添加任何輔料。還可以將益母草或鮮益母草與黃芪、三七、水蛭中的一種或數(shù)種混合提取后，加入注射劑常用的溶劑(可以是水、乙醇、甘油等中的一種或數(shù)種混合而成)、輔料(可以是等滲調(diào)節(jié)劑、助溶劑、抗氧劑、PH調(diào)節(jié)劑、賦形劑等中的一種或數(shù)種混合而成)，按常規(guī)現(xiàn)有的制劑技術(shù)將其制成注射液或凍干粉針。
益母草提取液可以是益母草干品提取物，還可以是鮮益母草提取物。也可將提取液制成固體提取物作為原料。益母草固體提取物還可以是其有效部位，也可以是有效成分。三七提取液也可以制成固體提取物。固體提取物還可以是其有效部位，也可以是有效成分。
本發(fā)明的創(chuàng)新與新穎之處為將益母草制成單一成分或復(fù)方成分的注射劑，用于心腦血管疾病，并定量控制了益母草中有效部位與有效成分的含量，與現(xiàn)有上市的益母草制劑比，拓寬了其用途，且生產(chǎn)質(zhì)量容易受到控制。將其制成凍干粉針使藥品生產(chǎn)質(zhì)量更穩(wěn)定，保存期長，運(yùn)輸更方便。
制成的藥品用于缺血性心腦血管疾病，如腦梗塞、腦血栓、中風(fēng)后遺癥、冠心病、心絞痛等。
具體實施例方式
本發(fā)明根據(jù)處方為單方或復(fù)方制劑，用于治療心腦血管的注射劑可以有不同的制備方法1、以益母草提取液為原料制備的注射劑，益母草的重量比為5％～95％。
2、將益母草與黃芪、三七、水蛭中的一種或數(shù)種混合提取后，制備成注射劑，黃芪、三七、水蛭中的一種或數(shù)種的重量比為5％～95％。
3、將益母草提取液與黃芪提取液、三七提取液、水蛭提液中的一種或數(shù)種配伍，制備成注射劑，黃芪、三七、水蛭中的一種或數(shù)種的重量比為5％～95％本發(fā)明的實施例1取益母草1000g，加水煎煮三次，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.25～1.35的清膏，以80％～95％的乙醇醇沉，靜置，濾過，回收乙醇，作為益母草提取液。取益母草提取液，加入0.5％亞硫酸氫鈉作為抗氧劑，加注射用水使成1ml中含益母草總生物堿20mg～40mg，再加入活性炭(用量為0.01％～0.5％)吸附，粗濾脫炭，精濾，灌封，滅菌，即得。
本發(fā)明的實施例2取益母草總生物堿5g，加入0.5％亞硫酸氫鈉作為抗氧劑，加注射用水使成1ml中含益母草總生物堿20mg～40mg，用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH值為4.0～6.0，再加入活性炭(用量為0.01％～0.5％)吸附，粗濾脫炭，精濾，灌封，滅菌，即得。
本發(fā)明的實施例3取實施例1、2所述的益母草提取液或益母草總生物堿，加入0.5％亞硫酸氫鈉作為抗氧劑，再加入5％的葡萄糖或0.9％的氯化鈉作為等滲調(diào)節(jié)劑，加注射用水使成1ml中含益母草總生物堿0.20mg～0.40mg，用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH值為4.0～6.0，再加入活性炭(用量為0.01％～0.5％)吸附，粗濾脫炭，精濾，灌封，滅菌，即得。
本發(fā)明的實施例4取實施例1、2所述的益母草提取液或益母草總生物堿，加入0.5％亞硫酸氫鈉作為抗氧劑，加注射用水使成1ml中含益母草總生物堿20mg～40mg，用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH值為4.0～6.0，再加入活性炭(用量為0.01％～0.5％)吸附，粗濾脫炭，按現(xiàn)有技術(shù)將其制成凍干粉針，在該制劑中還可以加入甘露醇或葡萄糖或氯化鈉等賦形劑。
本發(fā)明的實施例5取益母草1000g，黃芪1000g，三七200g，水蛭100g，混合后加水煎煮三次，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.25～1.35的清膏，以80％～95％的乙醇醇沉，靜置，濾過，回收乙醇，加入0.5％亞硫酸氫鈉作為抗氧劑，加注射用水使成1ml中含益母草總生物堿0.20mg～40mg，再加入活性炭(用量為0.01％～0.5％)吸附，粗濾脫炭，按現(xiàn)有技術(shù)將其制作成注射液(小針、大輸液)或凍干粉針。
本發(fā)明的實施例6取益母草1000g，黃芪1000g，混合后加水煎煮三次，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.25～1.35的清膏，以80％～95％的乙醇醇沉，靜置，濾過，回收乙醇，加入0.5％亞硫酸氫鈉作為抗氧劑，加注射用水使成1ml中含益母草總生物堿20mg～40mg，再加入活性炭(用量為0.01％～0.5％)吸附，粗濾脫炭，按現(xiàn)有技術(shù)將其制作成注射液(小針、大輸液)或凍干粉針。
本發(fā)明的實施例7取益母草1000g，黃芪1000g，水蛭100g，混合后加水煎煮三次，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.25～1.35的清膏，以80％～95％的乙醇醇沉，靜置，濾過，回收乙醇，加入0.5％亞硫酸氫鈉作為抗氧劑，加注射用水使成1ml中含益母草總生物堿0.20mg～40mg，再加入活性炭(用量為0.01％～0.5％)吸附，粗濾脫炭，按現(xiàn)有技術(shù)將其制作成注射液(小針、大輸液)或凍干粉針。
本發(fā)明的實施例8取黃芪1000g，加水煎煮三次，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至每1ml相當(dāng)于原藥材1～2g，以80％～95％的乙醇醇沉，靜置，濾過，回收乙醇，并濃縮至每1ml相當(dāng)于原藥材1g，冷藏靜置24小時，濾過，濾液濃縮至每1ml相當(dāng)于原藥材5g，作為黃芪提取液。取實施例1、2所述的益母草提取液或益母草總生物堿，與黃芪提取液或黃芪皂苷配伍，加入0.5％亞硫酸氫鈉作為抗氧劑，加注射用水使成1ml中含益母草總生物堿20mg～40mg，含黃芪總皂苷5mg～20mg，用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH值為4.0～6.0，再加入活性炭(用量為0.01％～0.5％)吸附，粗濾脫炭，按現(xiàn)有技術(shù)將其制成凍干粉針，在該制劑中還可以加入甘露醇或葡萄糖或氯化鈉等賦形劑。
本發(fā)明中，益母草提取物中含有生物堿類、黃酮類、二萜類、揮發(fā)油類等化合物，藥理作用研究證明其具有調(diào)經(jīng)止血、保護(hù)心肌缺血再灌注損傷、抗血小板聚集、降低血液黏度等作用，用于缺血性心腦血管疾病療效優(yōu)于復(fù)方丹參注射液；黃芪提取物中含有黃芪總皂苷、總黃酮、多糖等化合物，藥理作用研究證明具有補(bǔ)氣升陽、益氣固表、生津止渴、托毒生肌和利水消腫等功效。因其沿用歷史悠久，療效歷代不衰，所以被廣泛應(yīng)用于臨床各科，黃芪是一藥多能。黃芪與益母草配伍，對腦缺血大鼠神經(jīng)元突觸結(jié)構(gòu)起到保護(hù)作用，減輕腦損傷。水蛭或三七為破血、溶栓作用的藥物，溶栓迅速，再加上益母草抗血小板聚集、降低血液黏度等作用，防止血栓再形成，再加入黃芪，不僅對腦細(xì)胞起到保護(hù)作用，還可以補(bǔ)中益氣，提高機(jī)體免疫抵抗力，對缺血性心腦血管疾病有顯著的療效。
權(quán)利要求
1.一種用于心腦血管的注射劑及制備方法，其特征在于它是由含有益母草配制而成的，其含益母草提取所占重量比為5％～95％。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于心腦血管的注射劑及制備方法，其特征在于所述的注射劑為注射液或凍干粉針。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于心腦血管的注射劑及制備方法，其特征在于益母草還可與黃芪、三七、水蛭中的一種或數(shù)種配伍，黃芪、三七、水蛭中的一種或數(shù)種成分所占重量比為5％～95％。
4.根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的一種用于心腦血管的注射劑及制備方法，其特征在于按規(guī)定比例將益母草的提取液加入注射劑常用的溶劑(可以是水、乙醇、甘油等中的一種或數(shù)種混合而成)、輔料(可以是等滲調(diào)節(jié)劑、助溶劑、抗氧劑、PH調(diào)節(jié)劑、賦形劑等中的一種或數(shù)種混合而成)，按常規(guī)現(xiàn)有的制劑技術(shù)將其制成注射液或凍干粉針。
5.根據(jù)權(quán)利要求2和3所述的一種用于心腦血管的注射劑及制備方法，其特征在于按規(guī)定比例將益母草提取液物與黃芪提取液、三七提取液、水蛭提液中的一種或數(shù)種配伍加入注射劑常用的溶劑(可以是水、乙醇、甘油等中的一種或數(shù)種混合而成)、輔料(可以是等滲調(diào)節(jié)劑、助溶劑、抗氧劑、PH調(diào)節(jié)劑、賦形劑等中的一種或數(shù)種混合而成)，按常規(guī)現(xiàn)有的制劑技術(shù)將其制成注射液或凍干粉針。
6.根據(jù)權(quán)利要求4和5所述的一種用于心腦血管的注射劑及制備方法，其特征在于除溶劑外，在該注射劑中可以添加輔料也可以不添加任何輔料。
7.根據(jù)權(quán)利要求4和5所述的一種用于心腦血管的注射劑及制備方法，其特征在于所述的益母草提取液可以是益母草干品提取物，還可以是鮮益母草提取物，也可將提取液制成固體提取物作為原料。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的一種用于心腦血管的注射劑及制備方法，其特征在于所述的益母草固體提取物還可以是其有效部位，也可以是有效成分。
9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種用于心腦血管的注射劑及制備方法，其特征在于所述的黃芪、三七、水蛭提取液也可以制成固體提取物，固體提取物還可以是其有效部位，也可以是有效成分。
10.根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的一種用于心腦血管的注射劑及制備方法，其特征在于還可以將益母草或鮮益母草與黃芪、三七、水蛭中的一種或數(shù)種混合提取后，加入注射劑常用的溶劑(可以是水、乙醇、甘油等中的一種或數(shù)種混合而成)、輔料(可以是等滲調(diào)節(jié)劑、助溶劑、抗氧劑、PH調(diào)節(jié)劑、賦形劑等中的一種或數(shù)種混合而成)，按常規(guī)現(xiàn)有的制劑技術(shù)將其制成注射液或凍干粉針。
全文摘要
一種用于心腦血管的注射劑及制備方法，涉及一種治療心腦血管疾病的注射劑及其制備方法。它是以下述重量比的原料制備成的制劑益母草提取物占重量比為5％～95％，可與黃芪、三七、水蛭粉中的一種或數(shù)種配伍，黃芪、三七、水蛭中的一種或數(shù)種成分所占重量比5％～95％。該制劑用于缺血性心腦血管疾病，如腦梗塞、腦血栓、中風(fēng)后遺癥、冠心病、心絞痛等。該制劑生產(chǎn)工藝簡單，易于推廣實施。
文檔編號A61P7/00GK1724000SQ20041007072
公開日2006年1月25日 申請日期2004年7月22日 優(yōu)先權(quán)日2004年7月22日
發(fā)明者孫毅, 高紅, 王曉玲, 張健 申請人:孫毅