專利名稱：西米替丁在制備治療咳嗽藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及西米替丁的新用途，尤其涉及到在制藥領(lǐng)域中制備止咳藥物的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
西米替丁(cimetidine)是早已公開了的化合物，其結(jié)構(gòu)為

該化合物為組胺H2受體阻斷劑，能選擇性地阻斷胃粘膜壁細(xì)胞H2受體；顯著地抑制胃酸分泌，同時(shí)減少胃旦白酶分泌和氫離子濃度。它可用于胃藥的活性成分，二十多年以來臨床用作各種胃潰瘍及食道炎的治療。該化合物制備工藝簡(jiǎn)單，技術(shù)成熟，一般的藥廠及制劑室均可生產(chǎn)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供西米替丁的新用途，其特征在于用作一種新的止咳藥物組合物的成份，涉及到西米替丁在制備治療咳嗽藥物的新應(yīng)用。為了更好的理解本發(fā)明的實(shí)質(zhì)，下面將用西米替丁治療咳嗽的臨床試驗(yàn)來說明其在制藥新用途。
1、資料和方法1.1 一般資料 我們99年以來，選取發(fā)病后持續(xù)性或反復(fù)發(fā)作性咳嗽3星期以上的感冒患兒87例；全部感冒患兒均符合1978年全國(guó)防治感冒科研協(xié)作座談會(huì)《感冒及流行性感冒的診斷要點(diǎn)及防治效果判定標(biāo)準(zhǔn)(草案)》；其中男性48例，女39例，年齡10個(gè)月到13歲；患兒干咳、無痰，無其他伴隨癥狀；血常規(guī)正常，除外合并有其他疾病。將病人隨機(jī)分為對(duì)照組(30例)和治療組(57例)。1.2 治療方法 治療組57例西米替丁15-20mg/kg，每日3次；合用撲爾敏4mg(6歲以下患兒0.1mg/kg)，每晚一次，療程為7天。對(duì)照組30例一般止咳對(duì)癥治療。1.3 療效判定標(biāo)準(zhǔn) 顯效治療3天后咳嗽基本消失；有效7天后咳嗽基本消失；無效7天后咳嗽無緩解。
2、結(jié)果兩組治療效果比較對(duì)照組與治療組比較具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(p＜0.01)，見表1表1 兩組治療頑固性咳嗽療效比較[例(％)]

注Uc＝5.431，P＜0.013、討論 引起咳嗽反射的感受器位于喉、氣管和支氣管粘膜，其中大氣道以上部位對(duì)機(jī)械刺激尤為敏感；有學(xué)者認(rèn)為上呼吸道的高反應(yīng)性是常見慢性咳嗽的主要發(fā)病機(jī)制[1]。感冒患者的呼吸道反應(yīng)性增高，咳嗽反射感受器的閾值降低[2]；當(dāng)患兒上感癥狀消失后可出現(xiàn)反應(yīng)性呼吸道疾病，對(duì)環(huán)境因素如冷空氣、煙霧、灰塵、揮發(fā)性物質(zhì)、某些藥物產(chǎn)生反應(yīng)，導(dǎo)致支氣管痙攣而出現(xiàn)反復(fù)痙攣性、持續(xù)性咳嗽[3]。故感冒后慢性咳嗽使用傳統(tǒng)的止咳化痰藥往往效果不佳；雖然口服激素能使咳嗽癥狀得以控制，但由于它免疫抑制等多種付作用而不提倡常規(guī)使用。
我們應(yīng)用西米替丁和撲爾敏聯(lián)合治療小兒感冒后慢性咳嗽，總有效率85.9％，臨床效果理想。撲爾敏抗過敏作用可以降低呼吸道反應(yīng)性，減少各種環(huán)境因素、過敏原刺激引起的支氣管痙攣而造成的干咳。西米替丁為H2受體拮抗劑，近年有人用于病毒性疾病及呼吸道系統(tǒng)疾病的治療[4][5]；其機(jī)理可能與以下因素有關(guān)①能調(diào)節(jié)機(jī)體免疫能力，減弱免疫抑制細(xì)胞的活性，提高機(jī)體免疫力；②抑制支氣管上皮細(xì)胞分泌，抑制組胺釋放，減輕支氣管平滑肌痙攣；③抑制胃酸刺激食道粘膜感受器而易引起反射性支氣管收縮；④還可能直接拮抗支氣管內(nèi)膜及咽部H2受體，減輕炎癥滲出，從而起到止癢作用。綜上所述，西米替丁、撲爾敏聯(lián)合治療小兒感冒后慢性咳嗽，配伍合理，通過不同的作用環(huán)節(jié)，具有較好的治療效果，無付作用，費(fèi)用低廉，值得推廣。[參考文獻(xiàn)][1]王勇，倪秀武.慢性咳嗽臨床研究進(jìn)展.醫(yī)學(xué)綜述，1999，5(9)409.[2]Patrick H，Patrick F.Chronic cough.Med Clin North Am，1995，79(2)361-372.[3]Cook DG，Strachan DP.Health eggects of passive smoking.Thorax，1997，52(12)1081-1094.[4]周慶平.西米替丁在呼吸道系統(tǒng)疾病中的應(yīng)用與認(rèn)識(shí).醫(yī)學(xué)綜述，1997，4(5)243.[5]吳燕，林燕鳳.西米替丁治療兒童水痘療效觀察.臨床薈萃，2001，16(1)26.從以上結(jié)果表明，發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于；(1)本發(fā)明對(duì)已知藥物西米替丁挖掘了新的制藥用途。
(2)本發(fā)明的西米替丁安全無毒，無付作用，具有良好的止咳效果，費(fèi)用低廉，預(yù)示著很好的藥用前景。
(3)本發(fā)明的西米替丁是早已公開的化合物，制作工藝簡(jiǎn)明，可做成片劑、注射液、霧化劑等；使用方便，用作口服、靜脈注射及霧化吸入等。
具體實(shí)施例方式
下面通過實(shí)施例的方式進(jìn)一步說明本發(fā)明，并不因此將本發(fā)明限制在所述的實(shí)施范圍中。
實(shí)施例按本領(lǐng)域技術(shù)人員公知的方法制備西米替丁粉劑或水劑(在普通藥廠或制劑室均可生產(chǎn)，也可從醫(yī)藥公司購得)；按藥物組合物重量比西米替丁∶氯苯那敏＝100∶0.1-5(mg)；然后將兩種原料充分混合，也可把兩種原料和其它西藥或中藥混合，最后制成片劑、注射液、口服液等。按藥典常規(guī)劑量通過口服、靜脈注射以及霧藥吸入等方式，治療咳嗽癥狀。
權(quán)利要求
1.西米替丁在制備藥物中作為一種止咳藥物組合物成份的應(yīng)用。
2.權(quán)利要求1的應(yīng)用，其特征在于組合物成份及重量配合比是西米替丁∶氯苯那敏＝100∶0.1-5。
全文摘要
本發(fā)明涉及到西米替丁在制藥領(lǐng)域中用于制備止咳藥品的新用途。西米替丁具有調(diào)節(jié)機(jī)體免疫力，減少免疫細(xì)胞的活性，提高機(jī)體免疫力；抵制支氣管上皮細(xì)胞分泌，抑制組胺釋放，減輕支氣管平滑肌痙攣；抑制胃酸刺激食道粘膜感受器而引起的反射性支氣管收縮；還可拮抗支氣管內(nèi)膜及咽部H
文檔編號(hào)A61P11/00GK1846698SQ200510067128
公開日2006年10月18日 申請(qǐng)日期2005年4月16日 優(yōu)先權(quán)日2005年4月16日
發(fā)明者黃電 申請(qǐng)人:黃電