專利名稱：羅布麻脈沖片劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種脈沖片劑，尤其涉及一種羅布麻脈沖片劑。
背景技術(shù)：
高血壓是最常見的心腦血管疾病。高血壓、心腦血管疾病是因年齡的增長，人體血 液中會出現(xiàn)大量的脂質(zhì)斑塊、壞死細(xì)胞、代謝廢物和長期吃西藥殘留的藥物毒素混合形成 “血垢毒素”。血垢毒素會使血液變得污濁、粘稠、流動性減弱、血流阻力加大，最終導(dǎo)致高血 壓。同時(shí)，由于血垢毒素進(jìn)一步使血液粘稠、污濁，日積月累就會形成一層厚厚的血栓。血栓 牢牢地粘附在血管壁上，使管腔變窄、血管細(xì)胞加速老化，血液流通受阻，使心肌營養(yǎng)大量 流失，心臟血管負(fù)荷增大，造成血管瞬間堵塞、迸裂，突發(fā)腦溢血、心梗、冠心病、中風(fēng)偏癱、 猝死、性功能減退等嚴(yán)重后果。隨著人們生活水平的不斷提高，高血壓的患病率也在逐年增 長，最新數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)，全國高血壓患者已達(dá)2. 6億，平均每10人中接近2人為高血壓患者，已 成為中國人口最多的疾病，并呈逐年年輕化的傾向且易引起心、腦、腎等臟器的并發(fā)癥嚴(yán)重 危害人類健康。羅布麻為夾竹桃科植物，其葉是一味傳統(tǒng)平肝清熱的中藥，具有平肝安神、清熱 利水之功能，用于神經(jīng)衰弱、高血壓、腎炎浮腫等，臨床上主要用于高血壓。羅布麻葉中主要 含黃酮類、鞣質(zhì)、酸類、脂肪酸醇酯、醇類、留體類、糖類、烷類氨基酸類抗物質(zhì)元素等?？傸S 酮是主要活性成分，其主要含有蘆丁、金絲桃苷、異槲皮苷、三葉豆苷、黃芪豆苷、槲皮素、山 奈酚等。羅布麻具有能抗張血管，有明顯持久而穩(wěn)定的降壓，且作用迅速，是《中國藥典》法 定的治療肝陽上亢型高血壓的中藥。羅布麻傳統(tǒng)制劑主要有顆粒劑、普通片劑、茶劑，如羅布麻葉顆粒、羅布麻降壓片、 羅布麻茶等，近年涌現(xiàn)出了新的劑型，如申請?zhí)枮?00910013026. 9的專利申請公開的一 種口崩劑，申請?zhí)枮?00710009353. 8的復(fù)方羅布麻固體制劑及申請?zhí)枮?110077-7. X的納 米復(fù)方羅布麻制劑。這些制劑在藥物的快速釋放，達(dá)到了降壓效果，但是，由于高血壓病人 的疾病癥狀常在凌晨時(shí)候顯現(xiàn)，此時(shí)病人一般尚處于睡眠狀態(tài)中，通常無法及時(shí)服藥預(yù)防 疾病發(fā)作或減輕癥狀，按照生理和疾病治療的需要，如果采用時(shí)間藥物治療法能使療效顯 者提尚。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種羅布麻脈沖片劑，脈沖給藥系統(tǒng)是根據(jù)時(shí)辰藥理學(xué)和 時(shí)辰治療學(xué)的原理設(shè)計(jì)的新型控釋給藥系統(tǒng)?；颊咴谒胺每诜}沖制劑，羅布麻藥經(jīng) 預(yù)定的滯后時(shí)間，在疾病發(fā)作前釋放，從而可以有效地預(yù)防和治療疾病?；颊咧恍枧R睡前服 藥1次就可達(dá)到預(yù)防與治療高血壓的目的。本發(fā)明是這樣來實(shí)現(xiàn)的，一種羅布麻脈沖片劑，包括羅布麻粉末的片芯和一層或 兩層包衣層，其中片芯直徑為6. 0-12. Omm,片芯重量為150_280mg，包衣層重量為片芯重量 的 5-55%。
所述羅布麻粉末的片芯由羅布麻粉末、填充劑、崩解劑、潤滑劑和釋放調(diào)節(jié)劑組 成，其在片芯中的重量比依次為15-45%、10-30%、5-45%、0. 3_3%、15-45%。所述填充劑選自淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纖維素、硫酸鈣的一種或若 干種的混合物；崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素納、交聯(lián)聚維酮、低取代羥丙 基纖維素的一種或若干種的混合物；潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠的一種；釋放 調(diào)節(jié)劑選自氯化鈉、蔗糖、乳糖、甘露醇、果糖、葡萄糖、山梨醇、琥珀酸、檸檬酸的一種或若 干種的混合物。所述的包衣層由水溶性聚合物、水溶性增塑劑、水不溶性聚合物、致孔劑和抗粘劑 組成，其重量比依次為5-30% ； 1-10% ； 1-20% ； 1-20% ； 1_10%。5、根據(jù)權(quán)利要求4所述的羅布麻脈沖片劑，其特征是所述的水溶性聚合物選自羥 甲基纖維素、羥丙甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素聚乙二醇、卡波姆中的一種或 若干種的混合物；所述的水溶性增塑劑選自檸檬酸三乙酯、丙二醇、聚乙二醇、鄰苯二甲酸 二丁酯、甘油三乙酸酯的一種或若干種的混合物；所述的水不溶性或溶蝕性聚合物選自丙 烯酸樹脂、乙基纖維素、巴西棕櫚蠟、蜂蠟、十八醇的一種或若干種的混合物；所述的抗粘劑 選自滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠的一種或若干種的混合物。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是本發(fā)明是根據(jù)時(shí)辰藥理學(xué)和時(shí)辰治療學(xué)的原理設(shè)計(jì)，在臨睡前 服用的脈沖釋放口服藥物，其制劑具有活性物質(zhì)在遲滯一段預(yù)定時(shí)間后，突然釋放，脈沖釋 藥效果好，能迅速預(yù)防和緩解高血壓發(fā)作的臨床癥狀，工藝成熟，易于實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。


圖1為本發(fā)明實(shí)施例1釋放曲線。
具體實(shí)施例方式下面將通過實(shí)施例，對本發(fā)明進(jìn)一步說明，但本發(fā)明并不局限于這些實(shí)施例，在本 發(fā)明權(quán)利要求所闡明的范圍內(nèi)，可進(jìn)行各種改變或等同替換。實(shí)施例權(quán)利要求
一種羅布麻脈沖片劑，其特征是包括羅布麻粉末的片芯和一層或兩層包衣層，其中片芯直徑為6.0 12.0mm，片芯重量為150 280mg，包衣層重量為片芯重量的5 55%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的羅布麻脈沖片劑，其特征是所述羅布麻粉末的片芯由羅布 麻粉末、填充劑、崩解劑、潤滑劑和釋放調(diào)節(jié)劑組成，其在片芯中的重量比依次為15-45%、 10-30%,5-45%,0. 3-3%、15-45%。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的羅布麻脈沖片劑，其特征是所述填充劑選自淀粉、糊精、糖 粉、乳糖、甘露醇、微晶纖維素、硫酸鈣的一種或若干種的混合物；崩解劑選自羧甲基淀粉 鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素納、交聯(lián)聚維酮、低取代羥丙基纖維素的一種或若干種的混合物；潤 滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠的一種；釋放調(diào)節(jié)劑選自氯化鈉、蔗糖、乳糖、甘露醇、 果糖、葡萄糖、山梨醇、琥珀酸、檸檬酸的一種或若干種的混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的羅布麻脈沖片劑，其特征是所述的包衣層由水溶性聚合物、 水溶性增塑劑、水不溶性聚合物、致孔劑和抗粘劑組成，其重量比依次為5-30% ;1-10% ； 1-20% ； 1-20% ； 1-10%。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的羅布麻脈沖片劑，其特征是所述的水溶性聚合物選自羥甲基 纖維素、羥丙甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素聚乙二醇、卡波姆中的一種或若干 種的混合物；所述的水溶性增塑劑選自檸檬酸三乙酯、丙二醇、聚乙二醇、鄰苯二甲酸二丁 酯、甘油三乙酸酯的一種或若干種的混合物；所述的水不溶性或溶蝕性聚合物選自丙烯酸 樹脂、乙基纖維素、巴西棕櫚蠟、蜂蠟、十八醇的一種或若干種的混合物；所述的抗粘劑選自 滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠的一種或若干種的混合物。
全文摘要
一種羅布麻脈沖片劑，包括羅布麻粉末的片芯和一層或兩層包衣層，其中片芯直徑為6.0-12.0mm，片芯重量為150-280mg，包衣層重量為片芯重量的5-55%。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是本發(fā)明是根據(jù)時(shí)辰藥理學(xué)和時(shí)辰治療學(xué)的原理設(shè)計(jì)，在臨睡前服用的脈沖釋放口服藥物，其制劑具有活性物質(zhì)在遲滯一段預(yù)定時(shí)間后，突然釋放，脈沖釋藥效果好，能迅速預(yù)防和緩解高血壓發(fā)作的臨床癥狀，工藝成熟，易于實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號A61K9/28GK101947248SQ20101052336
公開日2011年1月19日 申請日期2010年10月28日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月28日
發(fā)明者劉紅寧, 楊華生, 羅永明 申請人:江西中醫(yī)學(xué)院