專利名稱：一種左氧氟沙星復(fù)合制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明左氧氟沙星制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其是一種左氧氟沙星復(fù)合制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
左氧氟沙星是新一代光學(xué)活性喹諾酮抗菌劑，其主要作用機理為阻礙DNA螺旋酶活性，其強度為氧氟沙星的2倍。左旋氧氟沙星對包括厭氧菌在內(nèi)的革蘭氏陽性菌、陰性菌群具有廣譜抗菌作用，對葡萄球菌屬、腸炎菌屬、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌及包括大腸桿菌、克雷白氏桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬在內(nèi)的腸內(nèi)細菌，以及包括綠膿桿菌在內(nèi)的葡萄糖非發(fā)酵性革蘭氏陰性菌群、流感嗜血桿菌、淋球菌等都顯示有很強的抗菌活性。由于左氧氟沙星的藥效較好，在臨床中被大量使用，但這樣導(dǎo)致部分細菌對左氧氟沙星的耐藥性，從而降低其治療效果。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供治療效果好、多種藥物協(xié)同作用的一種左氧氟沙星復(fù)合制劑。本發(fā)明采取的技術(shù)方案是一種左氧氟沙星復(fù)合制劑，其特征在于包括10 20份的左氧氟沙星和輔助成分，所述輔助成分為5 10份的氨芐西林鈉或3 5份的硫酸慶大霉素或3 5份的阿莫西林。而且，還包括O. 2份的抗氧化劑。而且，所述復(fù)合制劑為左氧氟沙星、輔助成分和助溶劑按序逐一混溶于水中，再加入抗氧化劑后制得。而且，所述助溶劑為氫氧化鈉、酒石酸和乳酸的混合物或者聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇6000的混合物或者精氨酸和聚乙二醇6000的混合物。而且，所述抗氧化劑為山梨酸鉀、苯甲酸鈉或焦亞硫酸鈉。本發(fā)明的另一個目的是提供一種左氧氟沙星復(fù)合制劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟⑴將左氧氟沙星和輔助成分按順序逐一加入水中；⑵繼續(xù)加入助溶劑，直至左氧氟沙星和輔助成分完全溶解；⑶在步驟⑵的溶液中加入抗氧化劑；⑷將步驟⑶的溶液用水定容后制得成品。而且，步驟⑷后進行O. 22 μ m微孔濾膜過濾。而且，所述助溶劑為氫氧化鈉、酒石酸和乳酸的混合物或者聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇6000的混合物或者精氨酸和聚乙二醇6000的混合物。
而且，所述抗氧化劑為山梨酸鉀、苯甲酸鈉或焦亞硫酸鈉。本發(fā)明的優(yōu)點和積極效果是本發(fā)明將左氧氟沙星和輔助成分有機的整合在一起，使各種組分相互協(xié)調(diào)作用，降低了細菌對左氧氟沙星的耐藥性，擴大了左氧氟沙星的抗菌譜、提高了其治療效果，臨床試驗表明對大腸桿菌、沙門氏菌、金黃葡萄球菌、肺炎鏈球菌及耐青霉素菌株等都具有較強的殺滅作用，是一種具有高效、廣譜抗菌功能的制劑。
具體實施例方式下面結(jié)合實施例，對本發(fā)明進一步說明，下述實施例是說明性的，不是限定性的，不能以下述實施例來限定本發(fā)明的保護范圍。
一種左氧氟沙星復(fù)合制劑，本發(fā)明的創(chuàng)新在于包括10 20份的左氧氟沙星和輔助成分，所述輔助成分為5 10份的氨芐西林鈉或3 5份的硫酸慶大霉素或3 5份的阿莫西林。其中，還包括O. 2份的抗氧化劑。上述左氧氟沙星復(fù)合制劑的制備方法，包括以下步驟⑴將左氧氟沙星和輔助成分按順序逐一加入水中；⑵繼續(xù)加入助溶劑，直至左氧氟沙星和輔助成分完全溶解；⑶在步驟⑵的溶液中加入抗氧化劑；⑷將步驟⑶的溶液用水定各后制得成品。其中，步驟⑷后進行O. 22μπι微孔濾膜過濾。助溶劑為氫氧化鈉、酒石酸和乳酸的混合物或者聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇6000的混合物或者精氨酸和聚乙二醇6000的混合物。抗氧化劑為山梨酸鉀、苯甲酸鈉或焦亞硫酸鈉。實施例I上述制劑的制備過程是⑴將10克左氧氟沙星,8克氨節(jié)西林鈉逐一加入至50毫升純化水中；⑵繼續(xù)加入I克氫氧化鈉、3克酒石酸與5ml乳酸直至步驟⑴加入純化水的物質(zhì)完全溶解；⑶在步驟⑵的液體中加入O. 2克山梨酸鉀；⑷將步驟⑶的產(chǎn)物定容至100毫升；(5)然后用O. 22 μ m微孔濾膜過濾。(6)分裝即制得成品。實施例2上述制劑的制備過程是⑴將10左氧氟沙星，5硫酸慶大霉素逐一加入至50毫升純化水中； ⑵繼續(xù)加入IOg聚乙烯比咯烷酮、5g聚乙二醇6000直至步驟⑴加入純化水的物質(zhì)
完全溶解；⑶在步驟⑵的液體中加入O. 2克抗氧化劑苯甲酸鈉；⑷將步驟⑶的產(chǎn)物定容至100毫升；(5)然后用O. 22 μ m微孔濾膜過濾。
(6)分裝即制得成品。實施例3上述制劑的制備過程是⑴將15左氧氟沙星，5阿莫西林按序逐一加入至50毫升純化水中；⑵繼續(xù)加入3g精氨酸、IOg聚乙二醇6000直至步驟⑴加入純化水的物質(zhì)完全溶
解；
⑶在步驟⑵的液體中加入O. 2克抗氧化劑焦亞硫酸鈉；⑷將步驟⑶的產(chǎn)物定容至100毫升；(5)然后用O. 22 μ m微孔濾膜過濾。(6)分裝即制得成品。藥敏試驗將本發(fā)明實施例3制得的成品與單一的左氧氟沙星進行藥敏試驗，結(jié)果見表I和
表2 :
I大腸桿菌I沙門氏菌I鏈球菌I葡萄球菌 抑菌圈直徑 29mm 20mm 17mm 28mm 敏感性WS WS
細菌耐藥性 表I :本發(fā)明的藥敏試驗
I大腸桿菌I沙門氏菌I鏈球菌I葡萄球菌
抑菌圈直徑 18mm 13mm 9mm19mm
敏感性高敏中敏低敏高敏
細菌耐藥性 表2 :單一的左氧氟沙星的藥敏試驗由表I和表2的結(jié)果可知，本發(fā)明的制劑對多種細菌的效果均優(yōu)于單一的左氧氟
沙星的效果。
權(quán)利要求
1.一種左氧氟沙星復(fù)合制劑，其特征在于包括10 20份的左氧氟沙星和輔助成分，所述輔助成分為5 10份的氨芐西林鈉或3 5份的硫酸慶大霉素或3 5份的阿莫西林。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種左氧氟沙星復(fù)合制劑，其特征在于還包括0.2份的抗氧化劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的一種左氧氟沙星復(fù)合制劑，其特征在于所述復(fù)合制劑為左氧氟沙星、輔助成分和助溶劑混溶于水中，再加入抗氧化劑后制得。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種左氧氟沙星復(fù)合制劑，其特征在于所述助溶劑為 氫氧化鈉、酒石酸和乳酸的混合物或者聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇6000的混合物或者精氨酸和聚乙二醇6000的混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種左氧氟沙星復(fù)合制劑，其特征在于所述抗氧化劑為山梨酸鉀、苯甲酸鈉或焦亞硫酸鈉。
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的一種左氧氟沙星復(fù)合制劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟 ⑴將左氧氟沙星和輔助成分加入水中； ⑵繼續(xù)加入助溶劑，直至左氧氟沙星和輔助成分完全溶解； ⑶在步驟⑵的溶液中加入抗氧化劑； ⑷將步驟⑶的溶液用水定容后制得成品。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種左氧氟沙星復(fù)合制劑的制備方法，其特征在于步驟⑷后 進行0. 22 y m微孔濾膜過濾。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種左氧氟沙星復(fù)合制劑，其特征在于所述助溶劑為氫氧化鈉、酒石酸和乳酸的混合物或者聚乙烯吡咯烷酮和聚乙二醇6000的混合物或者精氨酸和聚乙二醇6000的混合物。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的一種左氧氟沙星復(fù)合制劑，其特征在于所述抗氧化劑為山梨酸鉀、苯甲酸鈉或焦亞硫酸鈉。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種左氧氟沙星復(fù)合制劑，其特征在于包括10～20份的左氧氟沙星和輔助成分，所述輔助成分為5～10份的氨芐西林鈉或3～5份的硫酸慶大霉素或3～5份的阿莫西林。本發(fā)明將左氧氟沙星和輔助成分有機的整合在一起，使各種組分相互協(xié)調(diào)作用，降低了細菌對左氧氟沙星的耐藥性，擴大了左氧氟沙星的抗菌譜、提高了其治療效果，臨床試驗表明對大腸桿菌、沙門氏菌、金黃葡萄球菌、肺炎鏈球菌及耐青霉素菌株等都具有較強的殺滅作用，是一種具有高效、廣譜抗菌功能的制劑。
文檔編號A61K31/5383GK102961381SQ201210543270
公開日2013年3月13日 申請日期2012年12月13日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月13日
發(fā)明者劉鼎闊, 王立紅, 趙云英, 趙晶晶, 張俊霞 申請人:鼎正動物藥業(yè)(天津)有限公司