專利名稱：一種治療心腦血管疾病的中藥的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于一種中藥，特別涉及一種治療心腦血管疾病的中藥。
背景技術(shù)：
缺血性心腦血管疾病是全球范圍發(fā)病率、死亡率、復(fù)發(fā)率、致殘率最高的疾病。在我國(guó)心腦血管疾病的死亡率居各類(lèi)疾病之首，且在未來(lái)的二十年內(nèi)這種狀況不僅不會(huì)改善，而會(huì)日趨嚴(yán)重。目前，用于治療心腦血管的藥物大多數(shù)是西藥，西藥服用多了有耐藥性，且毒副作用大，主要限于病人癥狀的緩解，而對(duì)病理的對(duì)癥治療缺乏有效的手段。中藥治療心腦血管疾病的常見(jiàn)品種有“速效救心丸”、“丹參滴丸”等，這些藥物用于臨床均取得了不同的治療效果，然而，心腦血管疾病大多是因?yàn)檠龆鴮?dǎo)致心脈不通造成，這些藥物不能有效地降低血液中血脂稠度，從而不能從根本上防治心腦血管病。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種治療心腦血管疾病的中藥，這種中藥可以有效的調(diào)節(jié)血脂，降低有害的膽固醇含量，而提高有利的膽固醇含量，防治動(dòng)脈粥樣硬化，從而防治缺血性心腦血管疾病。
本發(fā)明的技術(shù)方案是一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于是從虎杖中提取白藜蘆醇及白藜蘆醇苷的含量之和在50％以上的提取物——活血龍心腦康為原料制成的中藥。
上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法采用有機(jī)溶媒滲漉法，用藥材量10~20倍70~95％乙醇滲漉，速度為10~20ml/分，滲漉液減壓濃縮至無(wú)醇味，相對(duì)密度為1.05~1.15(60℃)，放涼，用5％酒石酸溶解，用其3倍體積的乙醚萃取3~5次，合并乙醚液，回收乙醚，其萃余液冷藏放置過(guò)夜，過(guò)濾，即得。
上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法采用有機(jī)溶媒熱回流提取法，所用有機(jī)溶媒有70~100％乙醇、甲醇、乙酸乙酯，所用有機(jī)溶媒的量為藥材的10~25倍。提取液回收濃縮至相對(duì)密度為1.03~1.20(60℃)，放涼，加飽和氯化鈉溶液，于0~5℃放置過(guò)夜，用石油醚萃取3~5次，取萃余液，用2倍乙酸乙酯萃取3~5次，合并萃取液，減壓回收至小體積，冷藏放置過(guò)夜，析出結(jié)晶狀固體，過(guò)濾，即得。
上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法是用70~95％乙醇熱回流提取，提取液減壓回收乙醇至膏狀物，加2~5倍量體積的水，用等量乙醚萃取，再用半量萃取6次，萃余液揮干乙醚，靜置，取上清液，冷藏放置過(guò)夜，過(guò)濾，濾液加1~5％的活性炭回流10~30分鐘，熱過(guò)濾，放冷，用1~2倍乙醚萃取，萃余液冷藏放置過(guò)夜，析出沉淀，過(guò)濾，用20~50％甲醇熱溶，用1~3％的活性炭脫色，濃縮至一定體積，開(kāi)始析出結(jié)晶，放置，濾出結(jié)晶，即得。
上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法采用有機(jī)溶媒提取加柱層析分離，有機(jī)溶媒為70~95％乙醇，柱層析分離的吸附劑為硅膠、聚酰胺、離子交換樹(shù)脂和大孔吸附樹(shù)脂；虎杖粗粉用3~10倍量70~95％乙醇熱回流提取3次，每次0.5~2小時(shí)，減壓回收乙醇至相對(duì)密度為1.05~1.20(60℃)，放置過(guò)夜，用0.5~1倍藥材量的95％乙醇溶解上層析柱分離，用純凈水洗柱，再先后用10~20％的乙醇洗柱，用3~9倍的30~50％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，放置過(guò)夜，濾出固體物，用95％乙醇溶解，上脫色離子交換樹(shù)脂，用水洗柱，用30~50％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，放置過(guò)夜，濾出結(jié)晶，即得。
上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法是采用超臨界CO2萃取法，所用壓力為10~30Mpa，溫度35~50℃，流量為200~300Kg/小時(shí)，萃取時(shí)間為1~3小時(shí)，使用的夾帶劑為乙醇，夾帶劑使用量為5~20％，虎杖藥材的粒度為10~100目。
上述藥物可制成片劑、膠囊、軟膠囊、滴丸劑、注射液或粉針劑。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是本發(fā)明通過(guò)動(dòng)物試驗(yàn)表明其有明顯的抗動(dòng)脈粥樣硬化，抗心腦血管疾病的作用。治療效果好、用量小、價(jià)格低廉且毒副作用小。
本發(fā)明的藥效學(xué)研究1、能明顯減輕麻醉犬的缺血程度(∑ST)，靜脈給藥在15mg/Kg劑量下，15分鐘起效，口服給藥90mg/Kg在30分鐘起效，作用持續(xù)時(shí)間在15~240分鐘(P＜0.05~0.01)；能明顯縮小缺血范圍(N-ST)，靜脈給藥15mg/Kg在15分鐘起效，口服給藥90mg/Kg在30分鐘起效，作用持續(xù)時(shí)間在15~240分鐘(P＜0.05~0.01)。
2、口服給藥90mg/Kg，靜脈給藥15mg/Kg可明顯減少麻醉犬梗死/全心及梗死/左心室面積(P＜0.05)。
3、口服給藥90mg/Kg，靜脈給藥15mg/Kg能明顯降低麻醉犬血清AST含量(P＜0.05)，可明顯降低血清CK的含量(P＜0.05)，可明顯降低血清LDH含量，表明對(duì)心肌三酶產(chǎn)生明顯的影響。
4、口服給藥90mg/Kg在45~210分鐘，靜脈給藥15mg/Kg在30~240分鐘可明顯增加麻醉犬腦血流量(P＜0.05)；口服給藥90mg/Kg，靜脈給藥15mg/Kg在30~240分鐘可明顯降低麻醉犬腦血管阻力。
5、靜脈給藥100mg/Kg，口服給藥0.8g/Kg可明顯抑制大鼠體內(nèi)血栓的形成(P＜0.05)。
6、靜脈給藥100mg/Kg，口服給藥0.8g/Kg可明顯改善“血瘀”大鼠血液粘稠狀態(tài)，明顯降低高、中、低切變率、全血粘度、血漿粘度和紅細(xì)胞壓積(P＜0.05)。
7、靜脈給藥40mg/Kg，口服給藥0.3g/Kg明顯延長(zhǎng)小鼠凝血時(shí)間(P＜0.05)。
8、靜脈給藥40mg/Kg，口服給藥0.3g/Kg可以明顯提高小鼠耐缺氧能力，明顯延長(zhǎng)小鼠缺氧狀態(tài)下的存活時(shí)間(P＜0.05)。
9、大鼠口服給藥6個(gè)月高、中、低各劑量組對(duì)大鼠體重、攝食量、飲水量、血液學(xué)、血液生化、大體解剖及病理組織未明顯影響。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例1活血龍心腦康分散片操作(1)虎杖有效部位活血龍心腦康的制備虎杖飲片用5~10倍量70~95％乙醇加熱回流提取3次，每次提取1~3小時(shí)，提取液過(guò)濾，濾液減壓回收至無(wú)醇味，濃縮成相對(duì)密度為1.15~1.20(60℃)的膏狀物，加2~5倍量水，用等體積乙醚萃取，再用半量乙醚萃取6次，萃余液揮干乙醚，靜置，取上清液，過(guò)濾，濾液加1~5％的活性炭加熱回流10~30分鐘，熱過(guò)濾，放冷，用等體積乙醚萃取2~3次，萃余液冷藏放置過(guò)夜，析出沉淀，過(guò)濾，用20~50％甲醇熱溶，用1~3％的活性炭脫色，熱過(guò)濾，濃縮至1/4體積開(kāi)始析出固體物，靜置，濾出結(jié)晶，即得活血龍心腦康。采用高效液相色譜法測(cè)定活血龍心腦康中白藜蘆醇及其苷的含量，要求兩者的含量和在50％以上。
(2)活血龍心腦康分散片的制備配方(重量份) 活血龍心腦康 100份低取代羥丙基纖維素 30~60份淀粉 100~120份交聯(lián)聚維酮XL-1015~25份操作上述配方物料粉碎，混勻，過(guò)100目篩，用1~2％羥丙甲基纖維素制粒，過(guò)40目篩，30~40℃干燥3~6小時(shí)，過(guò)20目篩整粒，加入1~3％的交聯(lián)聚維酮XL-10和淀粉混勻、打片，每片重200~400mg，含活血龍心腦康100~200mg，成品率80~95％。
實(shí)施例2活血龍心腦康膠囊(1)活血龍心腦康的制備虎杖飲片用5~10倍70~95％乙醇回流提取3次，每次1~3小時(shí)，減壓回收乙醇無(wú)味，至相對(duì)密度為1.10~1.20(60℃)，放置過(guò)夜，用0.5~1倍藥材量的95％乙醇溶解，過(guò)濾。上述已經(jīng)處理好的大孔吸附樹(shù)脂D101層析分離柱，用純凈水洗柱，再先后用10~20％的乙醇洗柱，用3~9倍樹(shù)脂體積量的30~70％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓回收乙醇，濃縮，冷藏放置過(guò)夜，濾出固體物，用95％乙醇溶解，上脫色用的離子交換樹(shù)脂柱，用純凈水洗柱，用30~70％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓回收，濃縮，放置過(guò)夜，析出結(jié)晶狀物，過(guò)濾，即得。
(2)活血龍心腦康膠囊配方(重量份) 活血龍心腦康 100份淀粉 20份二氧化硅 5份操作上述物料充分混勻，用自動(dòng)膠囊灌裝機(jī)灌裝膠囊，每粒膠囊重250mg，含活血龍心腦康200mg，成品率95~98％。
實(shí)施例3活血龍心腦康軟膠囊(1)活血龍心腦康的制備將虎杖粗粉(12~80目)置于25LCO2超臨界萃取的萃取釜中，加入5~20％的乙醇為夾帶劑，萃取壓力為10~25MPa，萃取溫度為35~45℃，CO2流量為200~300Kg/h，萃取1~3小時(shí)，分離釜壓力為3~5MPa，出料，回收乙醇，析出固體物，即得。
(2)活血龍心腦康軟膠囊的制備配方(重量比) 活血龍心腦康 100色拉油 100操作在膠體磨上將上述物料充分混勻，在軟膠囊壓制機(jī)上壓制成丸，用95％乙醇洗丸，自然涼干，每丸重400mg，含活血龍心腦康200mg，成品率90％左右。
權(quán)利要求
1.一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于是從虎杖中提取白藜蘆醇及白藜蘆醇苷的含量之和在50％以上的提取物——活血龍心腦康為原料制成的中藥。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法采用有機(jī)溶媒滲漉法，用藥材量10~20倍70~95％乙醇滲漉，速度為10~20ml/分，滲漉液減壓濃縮至無(wú)醇味，相對(duì)密度為1.05~1.15(60℃)，放涼，用5％酒石酸溶解，用其3倍體積的乙醚萃取3~5次，合并乙醚液，回收乙醚，其萃余液冷藏放置過(guò)夜，過(guò)濾，即得。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法采用有機(jī)溶媒熱回流提取法，所用有機(jī)溶媒有70~100％乙醇、甲醇、乙酸乙酯，所用有機(jī)溶媒的量為藥材的10~25倍。提取液回收濃縮至相對(duì)密度為1.03~1.20(60℃)，放涼，加飽和氯化鈉溶液，于0~5℃放置過(guò)夜，用石油醚萃取3~5次，取萃余液，用2倍乙酸乙酯萃取3~5次，合并萃取液，減壓回收至小體積，冷藏放置過(guò)夜，析出結(jié)晶狀固體，過(guò)濾，即得。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法是用70~95％乙醇熱回流提取，提取液減壓回收乙醇至膏狀物，加2~5倍量體積的水，用等量乙醚萃取，再用半量萃取6次，萃余液揮干乙醚，靜置，取上清液，冷藏放置過(guò)夜，過(guò)濾，濾液加1~5％的活性炭回流10~30分鐘，熱過(guò)濾，放冷，用1~2倍乙醚萃取，萃余液冷藏放置過(guò)夜，析出沉淀，過(guò)濾，用20~50％甲醇熱溶，用1~3％的活性炭脫色，濃縮至一定體積，開(kāi)始析出結(jié)晶，放置，濾出結(jié)晶，即得。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法采用有機(jī)溶媒提取加柱層析分離，有機(jī)溶媒為70~95％乙醇，柱層析分離的吸附劑為硅膠、聚酰胺、離子交換樹(shù)脂和大孔吸附樹(shù)脂；虎杖粗粉用3~10倍量70~95％乙醇熱回流提取3次，每次0.5~2小時(shí)，減壓回收乙醇至相對(duì)密度為1.05~1.20(60℃)，放置過(guò)夜，用0.5~1倍藥材量的95％乙醇溶解上層析柱分離，用純凈水洗柱，再先后用10~20％的乙醇洗柱，用3~9倍的30~50％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，放置過(guò)夜，濾出固體物，用95％乙醇溶解，上脫色離子交換樹(shù)脂，用水洗柱，用30~50％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓濃縮，放置過(guò)夜，濾出結(jié)晶，即得。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于上述活血龍心腦康從虎杖中提取的方法是采用超臨界CO2萃取法，所用壓力為10~30Mpa，溫度35~50℃，流量為200~300Kg/小時(shí)，萃取時(shí)間為1~3小時(shí)，使用的夾帶劑為乙醇，夾帶劑使用量為5~20％，虎杖藥材的粒度為10~100目。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療心腦血管疾病的中藥，其特征在于上述藥物可制成片劑、膠囊、軟膠囊、滴丸劑、注射液或粉針劑。
全文摘要
一種治療心腦血管疾病的中藥，是從虎杖中提取有效部位--活血龍心腦康為原料制成的中藥，并要求活血龍心腦康的中有效部位--白藜蘆醇及白藜蘆醇苷的含量之和在50％以上。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是本發(fā)明通過(guò)動(dòng)物試驗(yàn)表明其有明顯的抗動(dòng)脈粥樣硬化，抗心腦血管疾病的作用。治療效果好、用量小、價(jià)格低廉且毒副作用小。
文檔編號(hào)A61K31/045GK1977898SQ20051012205
公開(kāi)日2007年6月13日 申請(qǐng)日期2005年11月30日 優(yōu)先權(quán)日2005年11月30日
發(fā)明者孔伶俐, 魏吉城 申請(qǐng)人:天津丹溪國(guó)藥研究所