專利名稱：Eryngiolide A在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及Eryngiolide A在制備治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎為臨床常見病和多發(fā)病，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎屬于自身免疫性疾病，屬于免疫性炎癥的范疇。目前，對(duì)于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，目前主要采用非留體抗炎藥(雙氯滅痛、阿司匹林等)和免疫抑制劑(6-巰基嘌呤等)進(jìn)行治理，但這些藥物均存在明顯的不良反應(yīng)，如前者損傷胃腸道粘膜導(dǎo)致消化性潰瘍，后者作用選擇性差，易于誘發(fā)感染等。因此，成分明確、質(zhì)量可控且安全高效的化合物在研制類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎治療藥物方面，具有潛在的價(jià)值。本發(fā)明涉及的化合物Eryngiolide A是一個(gè)2012年發(fā)表(Wang, S.J.etal.， 2012.Eryngiolide A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an UnusualCyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngi1.0rganic Letters 14 (14)，3672 - 3675.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及癌細(xì)胞的細(xì)胞毒活性(Wang，S.J.et al.，2012.EryngiolideA, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cyclododecane CoreSkeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngi1.0rganic Letters 14
(14)，3672 - 3675.)，對(duì)于本發(fā)明涉及的Eryngiolide A在制備治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是研究Eryngiolide A在制備治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明Eryngiolide A 對(duì)小鼠的口服 LD50 為 3.428 g/kg,化合物 EryngiolideA 10.0,20.0mg/kg 口服給藥，明顯抑制佐劑關(guān)節(jié)炎大鼠的原發(fā)性和繼發(fā)性足跎腫脹及醋酸所致小鼠扭體反應(yīng)，表明化合物Eryngiolide A抑制急慢性炎癥和疼痛。因此，化合物Eryngiolide A可以作為治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的藥物。所述化合物Eryngiolide A結(jié)構(gòu)如式(I )所示:
權(quán)利要求
1.Eryngiolide A在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用，所述化合物Eryngiolide A結(jié)構(gòu)如式(I)所示:
全文摘要
一種治療免疫性炎癥的Eryngiolide A，用于制備治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的藥物，用特非那丁及雙氯滅痛作為對(duì)照，Eryngiolide A療效明確。本發(fā)明涉及的Eryngiolide A在制備治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
文檔編號(hào)A61P19/02GK103120676SQ201210413698
公開日2013年5月29日 申請(qǐng)日期2012年10月25日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月25日
發(fā)明者李麗麗, 施樺, 李媛媛, 吳俊華 申請(qǐng)人:吳俊華