專利名稱：一種降血壓化合物的制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明為一種降血壓化合物的制劑及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
高血壓病是當(dāng)今世界流行最廣泛的心血管疾病，又是引起冠心病、腦卒中和腎功能衰竭的重要的危險(xiǎn)因素，高血壓患者不僅有血壓增高和血流動(dòng)力學(xué)的異常，而且常伴有糖、脂質(zhì)代謝紊亂以及心、腦、腎等靶器官的損害，屬于一種全身性疾病。臨床上抗高血壓藥物較多，包括利尿藥、β -阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACE-I)、血管緊張素II (ATII)受體拮抗劑，鈣拮抗劑和α-阻滯劑。但它們在使用上都有其一定的局限性與副作用。所以副作用小，耐受性好，且療效穩(wěn)定的抗高血壓藥，將做為理想的一線降壓藥被廣泛應(yīng)用，其中療效穩(wěn)定、副作用小的復(fù)方降壓藥也受到了廣泛的關(guān)注。替莫普利為膽汁、腎排泄型血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑。其代謝產(chǎn)物對(duì)ACE具有特別強(qiáng)的抑制作用，可抑制大鼠和犬由血管緊張素I引起的升壓反應(yīng)和離體的主動(dòng)脈收縮反應(yīng)，還增強(qiáng)大鼠對(duì)緩激肽的降壓作用。因此，本品通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，抑制升壓系統(tǒng)的同時(shí)也增強(qiáng)降壓系統(tǒng)的作用，因而產(chǎn)生降壓作用。奧美沙坦療效優(yōu)于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物，為一種較理想的抗高I血壓藥物，對(duì)各型高壓均有較好療效，其突出特點(diǎn)是半衰期較長，可以在一天內(nèi)有效控制血壓，因此服用較為方便。同時(shí)與其它的血管緊張素II受體拈抗劑類藥物相比。具有劑量小、起效快、降壓作用更強(qiáng)而持久、不良反應(yīng)的發(fā)生率低等明顯優(yōu)點(diǎn)。臨床研究表明奧美沙坦酯還可以與其它的降壓藥同時(shí)服用以達(dá)到更理想的治療效果。此外，奧美沙坦對(duì)動(dòng)脈硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、腎病等均具有較好作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明為一種降血壓組合物，它是以替莫普利和奧美沙坦酯為活性成分，與適宜的藥用輔料組合而成的藥用組合物其中替莫普利還包括其藥用鹽、水合物等衍生物。藥用鹽包括鹽酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、馬來酸鹽等。本發(fā)明所述替莫普利的單位用量為O. 5-8mg,優(yōu)選劑量為2_4mg。奧美沙坦酯的單位用量為5-80mg，優(yōu)選為20-40mg。本發(fā)明所述的藥用組合物，可制成口服制劑，包括顆粒劑、普通片、咀嚼片、分散片、口崩片、口含片、膠囊、軟膠囊、滴丸劑、緩釋片、緩釋膠囊等，用于各種類型高血壓的治療。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例I :片劑
權(quán)利要求
1.一種降血壓化合物的制劑及其制備方法，其特征在于是以替莫普利和奧美沙坦酯為活性成分，與適宜的藥用輔料組合而成的藥用組合物。
2.權(quán)利要求I所述的藥用組合物，其特征在于，替莫普利還包括其藥用鹽、水合物等衍生物。
3.權(quán)利要求2所述的藥用組合物，其特征在于，藥用鹽包括鹽酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、馬來酸鹽等。
4.權(quán)利要求I所述的藥用組合物，其特征在于替莫普利的單位用量為O.5-8mg，優(yōu)選劑量為2-4mg。
5.權(quán)利要求I所述的藥用組合物，其特征在于奧美沙坦酯的單位用量為5-80mg，優(yōu)選為 20_40mg。
6.權(quán)利要求I所述的藥用組合物，其特征在于可制成口服制劑，包括顆粒劑、普通片、咀嚼片、分散片、口崩片、口含片、膠囊、軟膠囊、滴丸劑、緩釋片、緩釋膠囊等。
7.權(quán)利要求I所述的藥用組合物，可用于各種類型高血壓的治療。
全文摘要
本發(fā)明為一種降血壓化合物的制劑及其制備方法，它是替莫普利和奧美沙坦酯為活性成分，與適宜的藥用輔料組合而成。該組合物可制成口服片劑或膠囊劑用于高血壓的治療，其療效優(yōu)于單方替莫普利或奧美沙坦酯的降壓效果。
文檔編號(hào)A61K31/554GK102949398SQ20111023693
公開日2013年3月6日 申請日期2011年8月18日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月18日
發(fā)明者陳維瑜 申請人:天津市武清區(qū)北洋化工廠