專利名稱：癸氧喹酯溶液劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及癸氧喹酯溶液劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
癸氧喹酯(英文名deCOquinate ；Deccox,化學(xué)名6_癸氧基_7_乙氧基_4_羥基-3-喹啉羧酸乙酯)，是喹啉類的抗球蟲藥物，對(duì)多種艾美爾球蟲有效，用于預(yù)防由各種球蟲引起的雞球蟲病。癸氧喹酯在球蟲的無(wú)性繁殖階段發(fā)揮作用。在進(jìn)入子孢子細(xì)胞后，通過干擾DNA合成而阻止其發(fā)育。其在球蟲生活史的早期即開始發(fā)揮作用，從而避免家禽腸道受到損害，能夠更加有效地幫助養(yǎng)殖戶獲得更高的經(jīng)濟(jì)效益，與馬杜霉素進(jìn)行比較觀察， 結(jié)果表明，抗球蟲指數(shù)大于180，癸氧喹酯抗球蟲屬高效藥物。在各劑量癸氧喹酯組雞的糞便和盲腸中均沒有檢查到球蟲卵囊，說明沒有耐癸氧喹酯的實(shí)變蟲株。其特點(diǎn)是1、首次在中國(guó)使用，無(wú)抗藥性，是最理想的輪換用藥，殺滅球蟲，促進(jìn)生長(zhǎng)，改善著色，一具有優(yōu)異的抗球蟲效果和促生長(zhǎng)表現(xiàn)；2、在球蟲生活史的早期開始發(fā)揮作用，且持續(xù)作用時(shí)間最長(zhǎng)；3、對(duì)危害最大的6種禽球蟲都有良好的效果；4、穩(wěn)定性在適宜的溫度和濕度條件下，可在4年內(nèi)保持品質(zhì)穩(wěn)定。但癸氧喹酯是一種脂溶性高，極難溶于水和一般有機(jī)溶劑，預(yù)混劑溶出度底，生物利用度不高，

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的一個(gè)目的在于提供癸氧喹酯溶液劑，以克服現(xiàn)有的癸氧喹酯劑型的缺陷。本發(fā)明所需要解決的技術(shù)問題，可以通過以下技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)本發(fā)明所述的癸氧喹酯溶液劑，由下列重量百分比的原料組成癸氧喹酯 5%二甲基甲酰胺75%醇類溶劑 20%。
所述醇類溶劑為聚乙二醇。優(yōu)選地，所述的癸氧喹酯溶液劑，按重量百分比計(jì)，所述癸氧喹酯為5%，聚乙二醇為75%，二甲基甲酰胺為20%。本發(fā)明的另一個(gè)目的在于提供所述癸氧喹酯溶液劑的制備方法，其制備方法為 先用適量的二甲基甲酰胺將癸氧喹酯溶解，然后加入醇類溶劑至全量，攪拌至混合均勻，得到所述癸氧喹酯溶液劑。按重量百分比計(jì)，所述癸氧喹酯為5%，醇類溶劑為75%，二甲基甲酰胺為20%。所述醇類溶劑為聚乙二醇。優(yōu)選地，按重量百分比計(jì)，所述癸氧喹酯為5 %，聚乙二醇為75 %，二甲基甲酰胺為 20%。
本發(fā)明的有益效果是采用有機(jī)溶劑溶解癸氧喹酯的方式，使癸氧喹酯以溶液的形式存在，以口服液的形式給藥。癸氧喹酯是一種脂溶性高，極難溶于水和一般有機(jī)溶劑，預(yù)混劑溶出度底，生物利用度不高，通過藥劑學(xué)方法將其開發(fā)出溶劑后，給藥方便，生物利用度高。
具體實(shí)施例方式為了使本發(fā)明的技術(shù)手段、創(chuàng)作特征、達(dá)成目的與功效易于明白了解，下面結(jié)合具體實(shí)施例，進(jìn)一步闡述本發(fā)明。實(shí)施例1癸氧喹酯溶液劑，按重量百分比計(jì)，由主要以癸氧喹酯為主料，配以適量聚乙二醇和二甲基甲酰胺制成。配方和方法癸氧喹酯 5%聚乙二醇75%二甲基甲酰胺20%。生產(chǎn)方法(1)預(yù)先在配制中將按要求稱量好的癸氧喹酯用適量二甲基甲酰胺溶解備用；(2)加入聚乙二醇至全量，繼續(xù)攪拌使其混合均勻，在攪拌的情況下將藥液攪拌均勻后請(qǐng)檢化驗(yàn)；(3)檢驗(yàn)合格后，在攪拌的情況下灌封，然后貼標(biāo)簽、包裝、抽檢、入庫(kù)。實(shí)施例2穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)研究數(shù)據(jù)和結(jié)果，加速、長(zhǎng)期實(shí)驗(yàn)。加速試驗(yàn)取本品，模擬上市包裝，置于盛有飽和氯化鈉溶液(RH 75% 士 5% )的干燥器內(nèi)， 再放置于溫度為40°C 士2°C的恒溫箱中，分別于1、2、3、6月取樣，考察樣品的外觀色澤、含量、澄明度、有關(guān)物質(zhì)、不溶性微粒、無(wú)菌及細(xì)菌內(nèi)毒素。結(jié)果見表1.表1.加速試驗(yàn)結(jié)果(溫度40士2°C，相對(duì)濕度75% 士5% )
權(quán)利要求
1.癸氧喹酯溶液劑，其特征在于，由下列重量百分比的原料組成 癸氧喹酯 5%醇類溶劑 75% 二甲基甲酰胺20%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的癸氧喹酯溶液劑，其特征在于，所述醇類溶劑為聚乙二醇。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的癸氧喹酯溶液劑，其特征在于，按重量百分比計(jì)，所述癸氧喹酯為5%，聚乙二醇為75%，二甲基甲酰胺為20%。
4.制備根據(jù)權(quán)利要求1-3所述的癸氧喹酯溶液劑的方法，其特征在于，其制備方法為 先用適量的二甲基甲酰胺將癸氧喹酯溶解，然后加入醇類溶劑至全量，攪拌至混合均勻，得到所述癸氧喹酯溶液劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，按重量百分比計(jì)，所述癸氧喹酯為5%，醇類溶劑為75%，二甲基甲酰胺為20%。
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的方法，其特征在于，所述醇類溶劑為聚乙二醇。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于，按重量百分比計(jì)，所述癸氧喹酯為5%，聚乙二醇為75%，二甲基甲酰胺為20%。
全文摘要
本發(fā)明公開了癸氧喹酯溶液劑，由下列重量百分比的原料組成癸氧喹酯5％，醇類溶劑75％，二甲基甲酰胺20％。本發(fā)明還公開了所述癸氧喹酯溶液劑的制備方法。采用有機(jī)溶劑溶解癸氧喹酯的方式，使癸氧喹酯以溶液的形式存在，以口服液的形式給藥。癸氧喹酯是一種脂溶性高，極難溶于水和一般有機(jī)溶劑，預(yù)混劑溶出度底，生物利用度不高，通過藥劑學(xué)方法將其開發(fā)出溶劑后，給藥方便，生物利用度高。
文檔編號(hào)A61K47/18GK102406600SQ20111030015
公開日2012年4月11日 申請(qǐng)日期2011年9月30日 優(yōu)先權(quán)日2011年9月30日
發(fā)明者廖洪, 李敏, 郭春艷, 高建輝 申請(qǐng)人:上海恒豐強(qiáng)動(dòng)物藥業(yè)有限公司