專(zhuān)利名稱(chēng)：一種甲磺酸萘莫司他凍干粉針劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療胰腺炎的蛋白酶抑制劑甲磺酸萘莫司他，具體涉及甲磺酸萘莫司他凍干粉針劑及其制備方法。屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
甲磺酸萘莫司他是合成的蛋白酶抑制劑。主要用于治療各種胰腺炎，還可用于休克、心臟直視手術(shù)及血液體外循環(huán)時(shí)的抗凝、DIC的早期治療及自身免疫性疾病的治療等。甲磺酸萘莫司他的分子式、分子量、結(jié)構(gòu)式及理化性質(zhì)分別如下
分子式:C19H17N5O2· 2CH403S分子量539.58結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.一種甲磺酸萘莫司他凍干粉針劑，由甲磺酸萘莫司他、賦形劑、PH調(diào)節(jié)劑組成，其中賦形劑是甘露醇。
2.權(quán)利要求I的甲磺酸萘莫司他凍干粉針劑，其特征在于，其中甘露醇與甲磺酸萘莫司他的重量比為1-20 I。
3.權(quán)利要求2的甲磺酸萘莫司他凍干粉針劑，其特征在于，其中甘露醇與甲磺酸萘莫司他的重量比為4 I。
4.權(quán)利要求I的甲磺酸萘莫司他凍干粉針劑，其特征在于，其中pH調(diào)節(jié)劑為枸櫞酸、酒石酸、鹽酸、富馬酸、琥珀酸、乳酸、醋酸、甲磺酸、門(mén)冬氨酸、谷氨酸中的一種或幾種，且凍干粉復(fù)溶后溶液的PH值范圍為3. 0-4. 5。
5.權(quán)利要求I至4中任一項(xiàng)的甲磺酸萘莫司他凍干粉針劑的制備方法，包括將甲磺酸萘莫司他加注射用水溶解，加入甘露醇溶解，加注射用水到規(guī)定量，加pH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)藥液PH值在3. 0-4. 5范圍內(nèi)，加活性炭，濾過(guò)，除菌，灌裝，冷凍干燥。
6.權(quán)利要求5的甲磺酸萘莫司他凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，其冷凍干燥凍干復(fù)溶后的PH值范圍在3. 0-4. 5。
7.權(quán)利要求5的甲磺酸萘莫司他凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，其整個(gè)操作過(guò)程的溫度低于40°C。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及甲磺酸萘莫司他凍干粉針及其制備方法。本發(fā)明凍干粉針由活性成分甲磺酸萘莫司他、賦形劑及pH調(diào)節(jié)劑組成，pH調(diào)節(jié)劑是有機(jī)酸或有機(jī)緩沖體系，pH調(diào)節(jié)劑使凍干前后溶液的pH值保持在3.0-4.5范圍內(nèi)，有效維持藥物的穩(wěn)定性。
文檔編號(hào)A61P7/08GK102836132SQ20121010179
公開(kāi)日2012年12月26日 申請(qǐng)日期2012年4月9日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月9日
發(fā)明者李翱, 吳浩山 申請(qǐng)人:珠海億邦制藥股份有限公司