專利名稱：一種非甾體抗炎藥片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于制藥領(lǐng)域，具體地說，涉及一種非留體抗炎藥片及其制備方法。
背景技術(shù)：
阿司匹林屬于非留體抗炎藥，能抑制環(huán)氧合酶，減少前列腺素的合成，具有解熱、 鎮(zhèn)痛、抗炎等作用。常以片劑形式應(yīng)用于臨床，但是由于阿司匹林遇濕熱不穩(wěn)定，易降解成游離水楊酸而增加對胃腸道的刺激，目前國內(nèi)生產(chǎn)廠家多采用酒石酸來減緩阿司匹林的降解。另外，由于阿司匹林熔點(diǎn)低，易與其它物料發(fā)生低溫共融現(xiàn)象，從而造成普遍的阿司匹林藥物壓片粘沖。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種新型的非留體抗炎藥片及其制備方法。為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的，本發(fā)明的一種非甾體抗炎藥片，該藥片由下述原料制成非甾體抗炎藥、預(yù)膠化淀粉、無水檸檬酸、羥丙基纖維素、粘合劑和助流劑，且藥片中非留體抗炎藥的重量百分比為12. 5-75% ；其中，所述的非甾體抗炎藥為阿司匹林、布洛芬或撲熱息痛，藥片中非甾體抗炎藥的重量百分比為12. 5-75% ；所述的粘合劑為3% -12%的淀粉漿、 3% -12%的羥丙甲基纖維素或3% -12%的聚乙烯吡咯烷酮中的一種或多種；所述的助流劑為微粉硅膠、滑石粉或它們的混合物。優(yōu)選本發(fā)明的非甾體抗炎藥片，藥片由下述重量配比的原料制成阿司匹林1、預(yù)膠化淀粉0. 2-1. 2、無水檸檬酸0. 03-0. 2、羥丙基纖維素0. 1-0. 6、粘合劑0. 01-0. 2和助流劑 0. 01-0. 08。本發(fā)明還提供上述非留體抗炎藥片的制備方法，包括步驟1)將各原料粉碎，過 80-100目篩，按配方量稱重；幻將非留體抗炎藥、預(yù)膠化淀粉、無水檸檬酸、羥丙基纖維素混合均勻；幻加入粘合劑制成軟材，制粒；4)加入助流劑混合后壓片。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于本發(fā)明采用預(yù)膠化淀粉作為填充劑、羥丙基纖維素作為崩解劑、無水檸檬酸作為絡(luò)合劑組合壓片性能優(yōu)越；使用預(yù)膠化淀粉、羥丙基纖維素、無水檸檬酸等輔料制成的藥片片面光滑美觀，具有較高的硬度，解決了壓片粘沖和藥片在包衣過程中容易碎裂、磕邊等影響藥片完整度的問題，該藥片遇水后能夠快速崩解釋放，極大地提高了溶出度和釋放度。另外，藥片中加入無水檸檬酸能夠絡(luò)合金屬離子，從而減少游離水楊酸的生成，提高了非留體抗炎藥物的穩(wěn)定性，同時也是非留體抗炎藥物理想的包衣片芯。
具體實(shí)施例方式以下實(shí)施例用于說明本發(fā)明，但不用來限制本發(fā)明的范圍。實(shí)施例11、原料及配方阿司匹林0. 3g
預(yù)膠化淀粉0.06g無水檸檬酸0.0Ig羥丙基纖維素0.03g8% 淀粉漿 0.00 Ig滑石粉0. 004g2、制備方法由下列步驟組成(1)將各原輔料粉碎，過80-100目篩，稱量備用；(2)將阿司匹林、預(yù)膠化淀粉、無水檸檬酸、羥丙基纖維素混合均勻；(3)用8%淀粉漿制成軟材，制粒，干燥；(4)加入滑石粉混合后壓片。實(shí)施例21、原料及配方阿司匹林0.3g預(yù)膠化淀粉0. 06g無水檸檬酸0.0Ig羥丙基纖維素0. 03g5%羥丙甲基纖維素0. OOlg滑石粉0. 004g2、制備方法由下列步驟組成(1)將各原輔料粉碎，過80-100目篩，稱量備用；(2)將阿司匹林、預(yù)膠化淀粉、無水檸檬酸、羥丙基纖維素混合均勻；(3)用5%羥丙甲基纖維素制成軟材，制粒，干燥；(4)加入滑石粉混合后壓片。實(shí)施例31、原料及配方阿司匹林0.3g預(yù)膠化淀粉0. 06g無水檸檬酸0.0Ig羥丙基纖維素0. 03g8%聚乙烯吡咯烷酮0. OOlg微粉硅膠0. 004g2、制備方法由下列步驟組成(1)將各原輔料粉碎、過80-100目篩，稱量備用；(2)將阿司匹林、預(yù)膠化淀粉、無水檸檬酸、羥丙基纖維素混合均勻；(3)用8%聚乙烯吡咯烷酮制成軟材，制粒，干燥；(4)加入微粉硅膠混合后壓片。
實(shí)施例41、原料及配方阿司匹林0.15g預(yù)膠化淀粉0. 06g無水檸檬酸0.0Ig羥丙基纖維素0. 03g10%淀粉漿 0. OOlg滑石粉0. 004g2、制備方法由下列步驟組成(1)將各原輔料粉碎，過80-100目篩，稱量備用；(2)將阿司匹林、預(yù)膠化淀粉、無水檸檬酸、羥丙基纖維素混合均勻；(3)用10%淀粉漿制成軟材，制粒，干燥；(4)加入滑石粉混合后壓片。實(shí)施例51、原料及配方阿司匹林0.05g預(yù)膠化淀粉0. 06g無水檸檬酸0.0Ig羥丙基纖維素0. 03g10%淀粉漿 0. OOlg滑石粉0. 004g2、制備方法由下列步驟組成(1)將各原輔料粉碎、過80-100目篩，稱量備用；(2)將阿司匹林、預(yù)膠化淀粉、無水檸檬酸、羥丙基纖維素混合均勻；(3)用10%淀粉漿制成軟材，制粒，干燥；(4)加入滑石粉混合后壓片。實(shí)施例61、原料及配方布洛芬0.05g預(yù)膠化淀粉0. 06g無水檸檬酸0.0Ig羥丙基纖維素0. 03g10%淀粉漿 0. OOlg滑石粉0. 004g2、制備方法由下列步驟組成(1)將各原輔料粉碎、過80-100目篩，稱量備用；
(2)將布洛芬林、預(yù)膠化淀粉、無水檸檬酸、羥丙基纖維素混合均勻；(3)用10%淀粉漿制成軟材，制粒，干燥；(4)加入滑石粉混合后壓片。實(shí)施例71、原料及配方撲熱息痛0. 3g預(yù)膠化淀粉0. 06g無水檸檬酸0. Olg羥丙基纖維素0. 03g8%聚乙烯吡咯烷酮0. OOlg微粉硅膠0. 004g2、制備方法由下列步驟組成(1)將各原輔料粉碎、過80-100目篩，稱量備用；(2)將撲熱息痛、預(yù)膠化淀粉、無水檸檬酸、羥丙基纖維素混合均勻；(3)用8%聚乙烯吡咯烷酮制成軟材，制粒，干燥；(4)加入微粉硅膠混合后壓片。試驗(yàn)例1、以主藥阿司匹林0.3g/片為基礎(chǔ)，分別選擇淀粉、乳糖、糊精、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、羥丙基纖維素、無水檸檬酸等原料進(jìn)行處方工藝篩選(表1)，以100片處方量進(jìn)行考察，分別考察成型性、崩解時限、可壓性等指標(biāo)。表1處方篩選表(100片量)
權(quán)利要求
1.一種非留體抗炎藥片，其特征在于，該藥片由下述原料制成非留體抗炎藥、預(yù)膠化淀粉、無水檸檬酸、羥丙基纖維素、粘合劑和助流劑；其中，所述的非甾體抗炎藥為阿司匹林、布洛芬或撲熱息痛，片芯中非甾體抗炎藥的重量百分比為12. 5-75% ；所述的粘合劑為3% -12%的淀粉漿、3% -12%的羥丙甲基纖維素或3% -12%的聚乙烯吡咯烷酮中的一種或多種；所述的助流劑為微粉硅膠、滑石粉或它們的混合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的非留體抗炎藥片，其特征在于，該藥片由下述重量配比的原料制成阿司匹林1、預(yù)膠化淀粉0. 2-1. 2、無水檸檬酸0. 03-0. 2、羥丙基纖維素0. 1-0. 6、粘合劑0. 01-0. 2和助流劑0. 01-0. 08。
3.權(quán)利要求1或2所述非留體抗炎藥片的制備方法，其特征在于，包括步驟1)將各原料粉碎，過80-100目篩，按配方量稱重；2)將非留體抗炎藥、預(yù)膠化淀粉、無水檸檬酸、羥丙基纖維素混合均勻；3)加入粘合劑制成軟材，制粒；4)加入助流劑混合后壓片。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種非甾體抗炎藥片及其制備方法，該藥片是由主藥非甾體抗炎藥、填充劑預(yù)膠化淀粉、絡(luò)合劑無水檸檬酸、崩解劑羥丙基纖維素以及粘合劑和助流劑組成，所述的非甾體抗炎藥為阿司匹林、布洛芬或撲熱息痛，且藥片中非甾體抗炎藥的重量百分比為12.5-75％。由上述原料制成的藥片，片面光滑美觀、硬度高，有效解決了壓片過程中出現(xiàn)的粘沖和包衣過程中藥片易碎裂、磕邊等問題，崩解性能好，釋放速度快。另外，藥片中加入無水檸檬酸能夠絡(luò)合金屬離子，從而減少游離水楊酸的生成，提高了非甾體抗炎藥物的穩(wěn)定性，同時也是非甾體抗炎藥物理想的包衣片芯。
文檔編號A61K9/20GK102266301SQ20111021221
公開日2011年12月7日 申請日期2011年7月27日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月27日
發(fā)明者侯飛, 李保琴 申請人:蚌埠豐原涂山制藥有限公司