專利名稱：一種多西紫杉醇囊泡型磷脂凝膠注射液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及了一種多西紫杉醇新型注射液及其制法，具體涉及一種多西紫杉醇囊泡型磷脂凝膠注射液及其制法，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
多西紫杉醇(DOcetaXel，D0C)又名:多西
權(quán)利要求
1.一種多西紫杉醇囊泡型磷脂凝膠注射液，其由包括以下重量配比的藥物和賦形劑成分制成多西紫杉醇I份磷脂8-11份膽固醇2_5份凍千支持劑1-3份， 優(yōu)選的膽固醇與磷脂酰之間的重量比為1:3-1:4，多西紫杉醇與磷脂比為1:8-1:15。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的多西紫杉醇囊泡型磷脂凝膠注射液，處方優(yōu)選為以下重量配比的藥物和賦形劑成分制成 多西紫杉醇I份磷脂10-12份膽固醇2-3汾凍干支持劑1_2份， 優(yōu)選的膽固醇與磷脂之間的重量比為1:4-1:5，多西紫杉醇與磷脂比為1:10-1:12。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項所述的多西紫杉醇囊泡型磷脂凝膠注射液，規(guī)格為20mg 0.5ml和 80mg:2ml。
4.一種制備多西紫杉醇囊泡型磷脂凝膠注射液的方法，其特征在于包括如下步驟 (1)將多西紫杉醇、磷脂和膽固醇溶于氯仿和乙醇的混合溶液中，攪拌超聲20分鐘，然后在300bar到IOOObar做梯度均質(zhì)5 7遍，即得多西紫杉醇囊泡型磷脂凝膠溶液；(2)將凍干支持劑，加入上述制備的多西紫杉醇囊泡型磷脂凝膠溶液中溶解； (3)0.22 μ m微孔濾膜過濾，直接冷凍干燥，再加入一定量的注射用水分散均勻后分裝，即得多西紫杉醇囊泡型磷脂凝膠注射液。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的多西紫杉醇囊泡型磷脂凝膠注射液的制法，其特征在于步驟(3)中所述的冷凍干燥的溫度為_35°C。
6.權(quán)利要求書1-4所述的磷脂為磷脂酰絲氨酸，所述的凍干支持劑為右旋糖酐。
全文摘要
本發(fā)明公開一種多西紫杉醇囊泡型磷脂凝膠注射液及其制法。該囊泡型磷脂凝膠注射液由特定重量配比的多西紫杉醇、磷脂、膽固醇和凍干支持劑制成。本發(fā)明的囊泡型磷脂凝膠注射液具有良好的制劑穩(wěn)定性，臨床使用方便，長期儲存后，囊泡型磷脂凝膠同樣保持良好的包封率；本發(fā)明提高了制劑產(chǎn)品的質(zhì)量，提高了藥物的生物利用度，減少了毒副作用，并且制法簡單，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號A61K47/28GK102716081SQ20121022235
公開日2012年10月10日 申請日期2012年6月29日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月29日
發(fā)明者陶靈剛 申請人:海南靈康制藥有限公司