專利名稱：一種香料煙的木脂素類化合物、制備方法及其應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬于煙草化學領域，更具體地說，本發(fā)明涉及一種新的香料煙中所含7，8-斷裂木脂素類化合物及其制備方法；同時，還涉及該化合物對在HIV感染細胞的保護作用和對細胞的毒性作用。
背景技術：
香料煙又稱土耳其煙、東方型煙，原產(chǎn)于地中海沿岸國家，是紅花畑草(Nicotianatobacum)的ー種特殊煙草類型。由于香料煙具有濃郁芳香和純凈吃味的品質(zhì)特點，是生產(chǎn)混合型、外香型和東方型卷煙及斗煙絲的重要原料之一。香料煙中化學成分種類豐富，除主要用于卷煙抽吸用途外，還可從中提取多種有利用價值的化學成分，從中發(fā)現(xiàn)有開發(fā)利用價值的先導性化合物。因此，除作為卷煙消費外，加強煙草的綜合利用具有重要意義。木脂素(Iignan)又稱木脂體，是ー類由二分子苯丙素衍生物聚合而成的化合物。多以ニ聚體的形式存在，少數(shù)為三聚體和四聚體，它們存在于許多種植物中，所在部位各異。富含木脂素類化合物的植物在民間有著相當長的醫(yī)用歷史，如小檗科鬼臼等多種值物中所含的鬼白毒素(podophyllotoxin)及其衍生物具抗腫瘤的活性，五味子素(schizandrin)能降低谷丙轉氨酶(GPT)而用于治療肝炎,厚樸酹(maganolol)具肌肉松弛作用，牛蒡子甙(arctiin)對風熱感冒有效等。由于植物木脂素成分結構類型多，立體化學復雜，生物活性突出，國內(nèi)外對該領域的研究十分活躍，但是目前還沒有檢索到香料煙中木脂素類化合物的報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種云南保山香料煙中分離得到的7’8_斷裂煙草木脂素類化合物。本發(fā)明的另ー個目的是提供一種所述化合物的制備方法。本發(fā)明的進ー步目的是提供所述化合物具有明顯的抗HIV-I活性。本發(fā)明的目的通過下述技術方案予以實現(xiàn)。*除非另有說明，本發(fā)明中所采用的百分數(shù)均為質(zhì)量百分數(shù)。A.本發(fā)明從云南保山香料煙中得到木脂素類化合物，具有以下結構式
權利要求
1.一種云南保山香料煙的木脂素類化合物，其特征是具有以下結構式
2.—種權利要求I所述云南保山香料煙的木脂素類化合物的制備方法，其特征在于采用了以下步驟 (1)香料煙樣品粉碎后以95wt%的こ醇反復用超聲提取，合并提取液減壓濃縮成浸膏； (2)浸膏用硅膠柱層析初分，然后采用高效液相色譜法進一歩分離，即得到所需的化合物。
3.按權利要求2所述云南保山香料煙的木脂素類化合物的制備方法，其特征在于具體步驟為 ①以香料煙為原料，將其粉碎至20 40目； ②以95wt%こ醇為溶劑用超聲提取3 5次，每次30 60分鐘，提取液合井、過濾，減壓濃縮提取液得到浸膏； ③浸膏用80 100目的硅膠拌樣，用100 200目的硅膠干法裝柱進行硅膠柱層析粗分，將氯仿丙酮分別按20 1、9 1、4 1、7 3、1 I的質(zhì)量配比，進行梯度洗脫，收集各個部分洗脫液并濃縮；4 I的那部分洗脫液進ー步用高效液相色譜法分離純化，采用20mmX 250mm的Ch8色譜柱，流速為15mL/min，以甲醇/水為流動相，逐步調(diào)整二者比例逐級細分，用凝膠柱層析再次放樣，即得到所需的7，8-斷裂煙草木脂素。
4.權利要求I所述的云南保山香料煙的木脂素類化合物在對人類免疫缺陷病毒HIV感染細胞的保護作用和在抗HIV藥物制劑中的應用。
全文摘要
一種香料煙的木脂素類化合物、制備方法及其應用。本發(fā)明屬于煙草化學領域，具體涉及一種新的香料煙中所含7,8-斷裂木脂素類化合物及其制備方法；還涉及該化合物對HIV感染細胞的保護作用和對細胞的毒性作用。本發(fā)明將云南保山香料煙粉碎后以95wt%的乙醇反復用超聲提取，合并提取液減壓濃縮成浸膏，用硅膠柱層析初分，然后采用高效液相色譜法進一步分離，即得到7,8-斷裂煙草木脂素(I)。本發(fā)明化合物結構簡單，人工合成容易實現(xiàn)。而且化合物抗HIV-1活性顯著，可作為抗HIV藥物開發(fā)中的先導性化合物。
文檔編號A61K31/36GK102653534SQ201210122758
公開日2012年9月5日 申請日期2012年4月24日 優(yōu)先權日2012年4月24日
發(fā)明者劉巍, 楊光宇, 段沅杏, 王嵐, 繆明明, 趙偉, 陳永寬 申請人:云南煙草科學研究院