專利名稱：苯乙醇苷類單體化合物的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體的說(shuō)是涉及苯乙醇苷類單體化合物的應(yīng)用，尤其是苯乙醇苷類單體化合物savatiside E和savatiside A在制備預(yù)防和治療心肌缺氧缺血疾病藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
鹿茸草，英文名Antlerpilose grass，為玄參科鹿茸草屬植物綿毛鹿茸草(Monochasma savatieri Franch)的全草,植株高15 40厘米,全體被銀白色密絨毛。莖細(xì)而硬，呈叢生狀分枝。葉對(duì)生或三葉輪生，密集，節(jié)間短縮；基部葉為鱗片狀，長(zhǎng)3 5毫米；上部葉為狹披針形，長(zhǎng)I 2厘米，寬I 3毫米，全緣，先端漸尖，基部狹窄，無(wú)柄?；▎紊谌~腋，每花有2枚線形小苞片，著生于萼筒基部；花萼筒狀，筒部長(zhǎng)5 7毫米，上部4裂，裂片與萼筒近等長(zhǎng)，有助9 10條；花冠淡紅色，唇形，長(zhǎng)2 2. 5厘米。上唇兜狀彎曲，2裂，裂片鈍圓，下唇3裂，中間裂片較長(zhǎng)，喉部有2鉤；雄蕊4，二強(qiáng)；子房卵圓形，花柱細(xì)長(zhǎng)。蒴果長(zhǎng)圓形，先端尖銳，具4縱溝，包于萼內(nèi)；種子黃色，多數(shù)，細(xì)小，扁橢圓形?；ㄆ? 5月。鹿茸草別名白頭翁、千重塔、白頭毛等，分布于江蘇、浙江、江西、福建、臺(tái)灣、湖南、廣東等地，在中國(guó)江西省分布廣泛，自南至北均有，常生于山坡向陽(yáng)處、雜草中或林下，夏、秋季采收，鮮用或曬干。鹿茸草味苦、性涼，具有清熱解毒、涼血止血，祛風(fēng)止痛等功效，中醫(yī)臨床常用于感冒，慢性支氣管炎，咳血，吐血，便血，肺炎，牙齦炎，牙髓炎，乳癰，癰腫，小兒口瘡，風(fēng)濕關(guān)節(jié)痛等癥的治療。中成藥品種“炎寧顆?！奔词且月谷撞轂橹魉?，并與白花蛇舌草、鴨跖草進(jìn)行配伍，具有清熱解毒，消炎止痢等功效，用于治療上呼吸感染，扁桃體炎，尿路感染等，臨床療效確切。目前鹿茸草的化學(xué)成分研究有關(guān)報(bào)道較少，現(xiàn)有的文獻(xiàn)報(bào)道鹿茸草包括環(huán)烯醚萜類、酚酸類(如4，5-0- 二咖啡?；鼘幩帷?，5-0- 二咖啡?；鼘幩?、綠原酸等)、黃酮類、三萜類、有機(jī)酸類等化學(xué)成分。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道鹿茸草中的這些綠原酸類、倍半萜內(nèi)酯類成分、黃酮類物質(zhì)有抗炎、殺菌等廣泛的藥理活性，可以用于治療慢性氣管炎。申請(qǐng)?zhí)枮?01110459715. X的中國(guó)專利中，公開(kāi)了鹿茸草中的苯乙醇苷類成分具有在心血管疾病的預(yù)防和治療方面的新用途，然而，具體是哪些苯乙醇苷單體作用還不清楚。大部分心血管疾病都與缺血、缺氧有關(guān)。心肌缺氧缺血的病理生理基礎(chǔ)是心肌的血氧供應(yīng)失衡，因冠狀動(dòng)脈粥樣硬化導(dǎo)致冠狀動(dòng)脈狹窄堵塞或痙攣，使心肌得不到足夠的血氧，導(dǎo)致心肌細(xì)胞老化、受損，引發(fā)心臟病。又如心肌梗死是由于冠狀動(dòng)脈閉塞、血流中斷所引起心肌嚴(yán)重而持久的缺血所引起的心肌壞死。缺血、缺氧與心血管疾病互為因果，成為影響生命的直接殺手。因此，提供苯乙醇苷單體在制備預(yù)防和治療心肌缺氧缺血疾病藥物中的新應(yīng)用，對(duì)心肌缺氧缺血疾病的防治具有重要意義
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了苯乙醇苷類單體化合物的新應(yīng)用，即苯乙醇苷類單體化合物savatiside E和savatiside A在制備預(yù)防和治療心肌缺氧缺血疾病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明申請(qǐng)人采用天然藥物化學(xué)的方法，從鹿茸草等中提取和分離鑒定2種新的苯乙醇苷類單體化合物，具有式I所示結(jié)構(gòu)，
權(quán)利要求
1.式I所示化合物在制備預(yù)防和治療心肌缺氧缺血疾病藥物中的應(yīng)用，
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述應(yīng)用，其特征在于，所述心肌缺氧缺血疾病為冠心病或心絞痛。
3.式1所示化合物在制備氧自由基清除劑中的應(yīng)用，
4.式1所示化合物在制備H2O2致心肌細(xì)胞氧化損傷抑制劑中的應(yīng)用，
5.式1所示化合物在制備Na2S2O4致心肌細(xì)胞氧化損傷抑制劑中的應(yīng)用，
6.一種預(yù)防或治療心肌缺氧缺血疾病的藥物制劑，其特征在于，由有效量的式I所示化合物和藥學(xué)上可接受的輔料組成，
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑為口服液、膠囊劑、涂劑、巴布劑、噴霧劑、注射劑、顆粒劑、片劑、丸劑、散劑或滴丸劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及中醫(yī)藥領(lǐng)域，公開(kāi)了苯乙醇苷類單體化合物savatiside E和savatiside A在制備預(yù)防和治療心肌缺氧缺血疾病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明采用DPPH法測(cè)定savatiside E和savatiside A對(duì)氧自由基的清除能力，結(jié)果顯示可以劑量依賴的方式清除氧自由基。采用H2O2和Na2S2O3致心肌細(xì)胞損傷模型檢測(cè)對(duì)H2O2和Na2S2O3致大鼠心肌細(xì)胞氧化損傷存活率的影響。結(jié)果顯示可以劑量依賴性的提高心肌細(xì)胞存活率，抑制過(guò)氧化損傷。此外，體內(nèi)實(shí)驗(yàn)還表明savatiside E和savatiside A能降低冠脈結(jié)扎致大鼠心肌梗死面積。
文檔編號(hào)A61K31/7034GK102935083SQ20121050159
公開(kāi)日2013年2月20日 申請(qǐng)日期2012年11月30日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月30日
發(fā)明者劉艷麗, 許瓊明, 何文君, 師夢(mèng)凡, 陳重, 李笑然, 楊世林 申請(qǐng)人:蘇州大學(xué)