專利名稱：一種吡唑類化合物作為抗結(jié)核分枝桿菌抑制劑的應用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于抑菌藥物的篩選技術(shù)領(lǐng)域。具體涉及一種特異抑制結(jié)核分枝桿菌生長的小分子化合物即吡唑類化合物作為抗結(jié)核分枝桿菌抑制劑的應用。
背景技術(shù)：
結(jié)核分枝桿菌是一種嚴重危害人類健康的病原菌，結(jié)核分枝桿菌在感染人體后，會在人體內(nèi)存在數(shù)月或數(shù)年。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計，全世界每年大約有三百萬人死于結(jié)核病，并且全球約有三分之一的人口感染處于潛伏狀態(tài)的結(jié)核分枝桿菌(WH0，2009)。目前，結(jié)核病化學療法有一線和二線藥物的混合劑構(gòu)成。實際的結(jié)核病治療需要4-5種藥物超過
6-9個月時間的復雜而又長期的治療方案來根除該疾病，導致了嚴重的毒性和抗藥性。事實上，由于具有不尋常的細胞壁，分枝桿菌天然地對大多數(shù)常用抗生素具有抗性。此外，遺傳學改變也使其獲得抗藥性。由于結(jié)核分枝桿菌菌株對越來越多的用于治療多重抗藥性結(jié)核病(multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB)的二線藥物產(chǎn)生抗性，因此其已成為世界范圍公共健康的威脅(Gandhi et al，2010)。對于MDR的結(jié)核分枝桿菌來說80%死亡率導致該疾病成為嚴重的全球性健康問題。近年來出現(xiàn)的藥物抗性菌株以及與HIV的共感染問題，使得這一形式更加嚴峻。結(jié)核病不僅是存在于發(fā)展中國家的問題。隨著全球旅行和移民的增加，結(jié)核病成為了一個嚴重威脅全世界的疾病。因此，尋找新的藥物靶標并研發(fā)新的抗結(jié)核藥物和診斷工具已經(jīng)迫在眉睫(Ginsberg and Spigelman, 2007)。特別地,我們需要具有新作用機制的對抗藥性菌株具有活性的新藥物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于吡唑類化合物作為抗結(jié)核分枝桿菌抑制劑的應用，所述的化合物具有抑制結(jié)核分枝桿菌生長并最終殺死結(jié)核分枝桿菌的特性。
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本發(fā)明通過以下技術(shù)方案實現(xiàn):申請人:通過篩選得到一種吡唑類化合物，該化合物具有如下所述的結(jié)構(gòu):
權(quán)利要求
1.一種疊氮噻吩類化合物在篩選抗結(jié)核分枝桿菌藥物化合物中作為抑制劑的應用，其特征在于，該化合物是2-({[1-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-4-yl]甲基}氨基)乙醇，其分子式為C13H17N3O ;分子量為231.3，其結(jié)構(gòu)式如下所示；
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物靶標技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種對結(jié)核分枝桿菌具有抑制作用的小分子先導化合物的應用。該小分子化合物是吡唑類化合物，其化學名稱為2-({[1-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-4-yl]甲基}氨基)乙醇，該化合物具有分子量小，結(jié)構(gòu)簡單，滲透性好等優(yōu)點，能有效抑制結(jié)核分枝桿菌的生長，結(jié)核分枝桿菌是結(jié)核病的致病菌，所以該小分子化合物有治療結(jié)核病的潛力，有望發(fā)展成為一種抗結(jié)核新藥。因此，本發(fā)明的小分子化合物可以作為新的抗結(jié)核藥物進行開發(fā)，為治療和治愈結(jié)核病提供了一種新的途徑和手段。本發(fā)明還涉及含有該小分子抑制劑的制劑在制備抗結(jié)核藥物中的應用。
文檔編號A61P31/06GK103120689SQ20111037394
公開日2013年5月29日 申請日期2011年11月21日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月21日
發(fā)明者何正國, 崔濤, 曾菊梅 申請人:華中農(nóng)業(yè)大學